A BGP-15 hatása a humán jobb pitvari myocardium kontraktilitására

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

A szívbetegségekkel összefüggő mortalitás prevalenciája világszerte, köztük hazánkban is magas. A szervezetet érő, nehezen kikerülhető stressz és a nagyban egyéni döntéseken alapuló egészségtelen életmód egyaránt hozzájárul a cardiovascularis rendszer károsodásához. Bár a hangsúly a megelőzésen kell legyen, a szív- és érrendszeri betegségek kezelése is komoly kihívás, ami új terápiás készítmények kifejlesztését teszi szükségessé. Munkánk fókuszában egy a II. klinikai fázisvizsgálaton túljutott, hazai fejlesztésű hatóanyag, a BGP-15 állt. A BGP-15 pitvari kontraktilitásra gyakorolt hatását vizsgáltuk isoproterenollal stimulált, nyílt szívműtéten átesett betegekből származó szövetmintán. Eredményeink szerint a BGP-15 kis koncentrációban (< 10 µmol/l) nem befolyásolta érdemben a pitvari kontrakciós erőt, míg igen nagy koncentrációban (> 1 mmol/l) erős negatív inotróp szernek bizonyult. Közepes koncentráció-tartományban a BGP-15 hatása nagymértékben függött a pitvari myocardium akut béta adrenerg aktivációjának szintjétől: az előzetes isoproterenol-stimulációra erőteljes választ adó mintákon negatív inotróp hatása számottevő volt, míg a gyengén stimulálható preparátumokon a negatív inotróp hatás is gyengének mutatkozott. Ugyanebben a kísérleti elrendezésben a propranolol negatív inotróp hatása alacsonyabb koncentrációnál fejlődött ki és hamarabb elérte a (BGP-15-éhez hasonló) maximumát, ugyanakkor ez a hatás csak kismértékben függött a preparátum isoproterenolra adott válaszának nagyságától. Eredményeink azt mutatják, hogy a BGP-15 elsősorban indirekt negatív inotróp hatással rendelkezik és csak igen nagy koncentrációban fejt ki direkt negatív inotróp hatást. A béta-blokkoló propranololéval összehasonlítva a BGP-15 kiváltotta negatív inotrópia körülbelül azonos maximális hatású, de kisebb potenciálú, emellett hangsúlyosabb az indirekt komponense.

Leírás
Kulcsszavak
BGP-15, pitvari kontraktilitás
Forrás