Nyíltláncú és makrociklusos ligandumok Mn(II)-komplexei mint lehetséges MRI kontrasztanyagok

Dátum
Szerzők
Garda, Zoltán
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt
A klinikai gyakorlatban évtizedek óta sikeresen használt gadolinium(III)-ion alapú MRI kontrasztanyagok több nem kívánatos mellékhatását (NSF, Gd(III)-felhalmozódás, pozitív Gd(III) anomália stb.) ismeri a szakirodalom. A Gd(III) helyettesítésére alkalmas, Mn(II)-ion alapú MRI kontrasztanyag jelöltek előállítását és kémiai vizsgálatát tűztük ki célul. Vizsgáltuk a rendelkezésünkre álló nagyszámú ciklododekán-származék, valamint a cisz- és a transz-DO2A ligandumok Mn(II)-komplexeinek oldategyensúlyi, kinetikai és relaxációs sajátságait, feltártuk a szerkezet és a fizikai-kémiai tulajdonságok kapcsolatát. Megterveztünk és előállítottunk számos transz-CDTA-bisz-amid származékot és Mn(II)-komplexeiket. Ezek a kelátok a fizikai-kémiai paramétereik alapján alternatívái lehetnek az MRI képalkotásban tömegesen alkalmazott Gd(III)-alapú kontrasztanyagoknak.
The problems (NSF, Gd(III)-accumulation, positive Gd(III) anomaly etc.) associated with the application of Gd(III)-based MRI contrast agents (CAs) are well-documented in the scientific literature. In order to substitute Gd(III) with Mn(II) we started the synthesis and chemical study of Mn(II)-based MRI CA candidates. For better understanding of the relations between the structure and the physico-chemical properties, we have studied the equilibrium, kinetic and relaxometric properties of the Mn(II) complexes formed with large numbers of cyclododecane derivatives (available in our laboratory), and those of the cis- and the trans-DO2A ligands. By using the knowledge obtained in these studies we have designed, synthesized and studied several trans-CDTA-bis(amide) derivatives and their Mn(II) complexes. Based on the most important physico-chemical parameters the Mn(II) complexes of these newly synthesized ligands could serve as potential alternatives to the commercial Gd(III)-based CAs used widely in the field of MRI.
Leírás
Kulcsszavak
Mn(II) complexes, Mn(II)-komplexek, MRI, CDTA-bisz-amid, CDTA-bis(amide), macrocycle, makrociklus, NSF
Forrás