Bácskay, IldikóSinka, Dávid2022-11-232022-11-232022https://hdl.handle.net/2437/341271A növényi hatóanyagok terápiás felhasználása egyidős az orvoslással, és a modern medicina minden korszakában jelen van. Napjainkban a szintetikus és biológiai úton előállított farmakonok széles választéka mellett is mutatkozik igény a fitofarmakonokra, részben a természetes gyógymódok pozitív megítélése miatt a betegek részéről, részben használatuk számtalan előnye okán. A növényi hatóanyagok olcsóak és könnyen hozzáférhetők, megelőzésre és terápiára egyaránt alkalmazhatók, a komplex hatóanyagokat tartalmazó gyógynövények esetén szinergista hatással számolhatunk, gyakran kedvező mellékhatás-profil mellett. A modern, tudományos bizonyítékokon alapuló terápiás gyakorlat azonban számos elvárást támaszt a gyógynövényekkel szemben. Az egységes, jól definiált hatóanyagtartalom és minőségbiztosítás a tradicionálisan használt szárított növényi részek esetében nem mindig biztosítható, a fitofarmakonok fizikai-kémiai tulajdonságai, a vízoldhatóság, permeabilitás és a stabilitás gyakran rossz, ami elégtelen biohasznosuláshoz vezet. Az utóbbi évtizedek gyógyszertechnológiai kutatásai között jelentős számban találunk olyanokat, amelyek ezen elvárásoknak megfelelve növényi hatóanyagok biohasznosulásának növelését tűzték ki célul, vagy fizikai-kémiai paramétereik befolyásolásával, vagy modern gyógyszerleadó rendszerekbe történő inkorporálásuk útján. Doktori értekezésem témájául két gyógynövény biohasznosulásának növelését választottam különböző gyógyszertechnológiai formulációk segítségével. Az első esetben a görögszénát (Trigonella foenum-graecum) használtam, mely leginkább antidiabetikus hatása miatt érdemel figyelmet. A szénhidrátbontó enzimek gátlásán keresztül hipoglikémiás hatást vált ki, diabétesz és inzulinrezisztencia terápiájában és prevenciójában egyaránt felhasználható. Emellett antioxidáns, a gasztrointesztinális rendszert érintő, hepatoprotektív és immunmodulátor hatásai is vannak. A görögszéna hatóanyagainak oldhatósága, permeabilitása és stabilitása változó. A hatóanyagtartalomra standardizált szárított görögszénamag-kivonatot ön-emulgeáló gyógyszerhordozó rendszerekké formuláltam, melyeknek vizsgáltam a fizikai paramétereit, antioxidáns hatását, felszívódási tulajdonságait, és kioldódását az adagolást megkönnyítő kapszulákból. A második esetben máriatövis (Silybum marianum) hatóanyagával, a szilimarinnal végeztem kísérleteket. Ez a flavonolignán keverék számos hatása mellett elsősorban hepatoprotektív hatóanyagként, daganatos megbetegedések megelőzésére és kezelésére kiegészítő terápiaként, illetve gasztrointesztinális panaszok esetén használatos. Mind a vízoldhatósága, mind a felszívódása a vékonybélből rossz. Biohasznosulásának növelését nyújtott hatóanyag-leadású hidrofil mátrix tabletták formulálásával növeltem, ezt a technológiát ciklodextrinekkel képzett zárványkomplexekkel is kombináltam. A tabletták fizikai tulajdonságait vizsgáltam, valamint a belőlük történő hatóanyag felszabadulást különböző pH-jú közegben, így a kioldódási görbéket összehasonlítva meghatároztam a biohasznosulás növelésére legalkalmasabb összetételt. A természetes, növényi eredet nem feltétlenül jelent biztonságos alkalmazhatóságot, ezért az általam készített formulációk biokompatibilitását is szem előtt tartva sejtéletképességi vizsgálatokat végeztem a kísérletek során felhasznált összetételekkel és anyagokkal történő kezelés után.90 oldalhuTrigonella foenum-graecum, szilimarin, biohasznosulás-növelés, SEDDS, hidrofil mátrix tabletta, ciklodextrin, citokompatibilitás, antioxidáns hatás, permeabilitás, kioldódás, silymarin, bioavailability enhancement, hydrophilic matrix tablet, cyclodextrin, cytocompatibility, antioxidant effect, permeability, dissolutionGyógyszertudományokOrvostudományok