A glikogén lebontását katalizáló glikogén foszforiláz (GP) enzim szelektív gátlása új lehetőséget teremthet a II. típusú cukorbetegség kezelésében. Doktori munkám során célunk volt természetes eredetű és glükóz analóg glikogén foszforiláz inhibitor származékok szintézise, a GP inhibitor sajátságainak a vizsgálata valamint a szerkezet-hatás összefüggések feltárása. Az FR258900 (bisz-O-(p-kumaroil)-2,3-dihidroxipentándisav) kódjelű vegyület a glikogén foszforiláz enzim egy új típusú inhibitora, mely vegyületnek olyan származékait állítottuk elő, melyekben mind a főlánc, mind pedig az oldallánc szerkezetét szisztematikusan változtattuk, és tanulmányoztuk az inhibitor aktivitásra kifejtett hatását a módosításoknak. Doktori munkám során szintén célunk volt az N-2-naftoil-N’-(β-D-glükopiranozil) karbamid olyan származékainak az előállítása, melyekben a karbamid egység „harmadik” NHCO csoportját helyettesítjük úgynevezett nem klasszikus bioizoszter heterociklusokkal (1,2,4-triazol, 1,3,4-oxadiazol), és tanulmányozzuk az inhibícióra kifejtett hatásukat. Inhibition of glycogen phosphorylase catalyzed degradation of glycogen can be a promising solution to regulate blood glucose levels. The aim of my PhD thesis was the synthesis of naturally occuring and analogue of glycogen phosphorylase inhibitors. FR258900, is bis-O-(p-coumaroylated) 2,3-dihydroxypentanedioic acid derivative. The core unit and the substitution pattern of the aromatic rings of FR258900 was planned to be replaced and study of their effects on inhibitor activity. The second aim of my PhD research was the preparation of new glucose analogue inhibitors of GP by the bioisosteric replacements of the “third” NHCO moieties of N-acyl-N’-β-D-glucopyranosyl urea type GP inhibitors with 1,3,4-oxadiazole and 1,2,4-triazole heterocycles and the study of their effects on inhibitor activity.