Glükozil- és N-acetil-glükózaminil-transzferáz inhibitorok szintézise tioladdíciós reakcióval

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

A Gyógyszerészi Kémiai Tanszék egyik új kutatási területe donor-szubsztrát analóg glikozil transzferáz inhibitorok előállítása. Az irodalomból ismert cukor nukleotid analógok gyenge membránpermeabilitással rendelkeznek, felhasználásuk korlátozott a gyógyszeres terápiában, mivel erősen hidrofil természetük és negatív töltésük miatt in vivo rossz farmakokinetikai tulajdonságúak. Munkám célja donor-szubsztrát típusú glikozil-transzferáz inhibitorok előállítása volt acetil csoportokkal védett 2-acetoxi-D-glükálból és 2-acetamido-glükálból valamint 4’-exometilén uridinből kiindulva, fotoiniciált tioladdíciós reakciók (tio-click reakció) alkalmazásával A mimetikumokban a foszforsav-diészter csoportot egy etilén-diszulfon hídmolekula helyettesíti. Mivel a szulfoncsoport a foszfátészter bioizoszterjének tekinthető, ezért feltételeztük, hogy a tervezett glükozil-, és N-acetil-glükózaminil-diszulfon-uridin konjugátumok jó hatású donor-szubsztrát analóg inhibitorai lehetnek a megfelelő glikozil transzferázoknak, ezáltal rákellenes valamint antivirális hatást is mutathatnak.

Leírás
Kulcsszavak
Glikozil-transzferáz inhibitor, N-acetil-glükózaminil-transzferáz inhibitor, tioladdíció
Forrás