A glikogén foszforiláz új glükózanalóg inhibítorainak előállítása

Absztrakt

Feltételezések szerint a glikogén lebontását katalizáló glikogén foszforiláz enzim szelektív gátlása megoldást jelenthet a II. típusú cukorbetegség kezelésében. Célul tűztük ki olyan új glükopiranozil-karbamidok előállítását, melyekben módosítottuk a láncvégi acilcsoportot, az anomer centrum és az aromás rész közötti lánc hosszát, valamint a lánc elemeit, majd vizsgálni kívántuk azt, hogy ezek a változtatások hogyan befolyásolják a gátlási sajátságokat. Az aktív helytől különböző kötőhelyek felderítése céljából glükóztól eltérő konfigurációjú monoszacharid származékok (galakto- és xilopiranozil-karbamidok, és -amidok) előállítását is terveztük. Kísérleteket tettünk a D-glükopiranozilidén-spiro-hidantoin szubsztituált származékainak előállítására is.

Selective inhibition of glycogen phosphorylase catalyzed degradation of glycogen can be a promising solution to regulate blood glucose levels. We planned the syntheses of a series of glucopyranosyl ureas; the effect of structural modifications – varying of the acyl group, the length as well as the elements of the chain between the sugar moiety and the aromatic group – on their inhibitory potency was studied. Glycosylamide and -urea derivatives with galacto and xylopyranosyl moieties were prepared to investigate binding sites other than the catalytic site in glycogene phosphorylase enzyme. Synthesis of substituted derivatives of D-glucopyranosylidene-spiro-hydantoin was also a part of our aims.

Leírás
Kulcsszavak
2-es típusú diabétesz, type II diabetes, glikogén foszforiláz, glikopiranozil-karbamid, glükopiranozil-spiro-hidantoin, glycogen phosphorylase, glycopyranosyl urea, glucopyranosyl-spiro-hydantoin
Forrás