SARS-CoV-2 ellenes hatású fluortartalmú glikopeptid antibiotikum származékok szintézise

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

A 2020-ban világjárvánnyá váló SARS-CoV-2 vírus jelentős megmérettetés elé állította a világ kutatóit és egészségügyi szakembereit. A pandémia felhívta a figyelmünket, hogy rendkívül kevés effektív vírus ellenes szer áll rendelkezésre. Korábbi kutatási eredményekből már kiderült, hogy a glikopeptid antibiotikumok rendelkeznek antivirális hatással, valamint a vírus fertőzés esetén gyakoriak a bakteriális felülfertőződések. Az ilyen jellegű duális fertőzések ellen előnyös lenne egy mind antibakteriális, mind antivirális hatással bíró szer alkalmazása. A Debreceni Egyetem Gyógyszerészi Kémia Tanszékén már régóta foglalkoznak glikopeptidek szerkezeti módosításával, azt már megállapították, hogy perfluoralkil oldallánccal rendelkező teikoplanin pszeudoaglikon származékok egy része rendelkezik ezen kettős hatással. Ezen kutatásokba kapcsolódtam be én is, a perfluoralkil oldallánc hosszának módosításával és a teikoplanin pszeudoaglikon és az oldallánc közötti linker változtatásával próbáltunk új, fokozott antivirális és antibakteriális hatással rendelkező származékokat előállítani. Az általam előállított perfluoroktil oldallánccal rendelkező teikoplanin pszeudoaglikon származék effektívnek bizonyult SARS-CoV-2 és humán koronavírus ellen is. Antibakteriális spektrum szempontjából szintén hatékony volt Gram-pozitív baktériumok ellen, de nem bizonyult szignifikánsan jobb szernek, mint a módosítatlan teikoplanin. Ebből kiindulva a származékot egy duális hatással bíró szernek tekintjük, ami hatékony lehet a SARS-CoV-2 fertőzött és bakteriális felülfertőződéssel rendelkező betegek kezelésében, annak érdekében, hogy csökkentsük a halálozások számát.

Leírás
Kulcsszavak
antibiotikum, vírusellenes, SARS-CoV-2, teikoplanin, szintézis
Forrás