Fémkomplexek mint potenciális diagnosztikai készítmények: előállítás és kémiai jellemzés

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

A dolgozat két alapvetően különböző ligandum-típus fémkomplexeinek kémiájával foglalkozik, amelyek az orvosi diagnosztikában és/vagy a terápiában hasznosulhatnak. A szerves ligandumcsalád, a makrociklusos O-piklén származékait főként a paramágneses Mn(II)-ion kelátorának szánjuk potenciális MRI-kontrasztanyagok fejlesztése céljával. A szervetlen ligandumok, a polioxopalladátok (POP) a 13 elemcsoport fémionjaival (Ga(III), In(III), Tl(III)) és a Bi(III)-mal képeznek nagy stabilitású makromolekuláris komplexeket, így ezen elemek radioizotópjainak a hordozói lehetnek, miközben tumor- ill. vírus-ellenes hatást is mutatnak. Az eltérő célok ellenére a komplexekkel szemben az elvárások igencsak hasonlóak, a nagy stabilitás, ill. nagy inertség egyaránt alapvető elvárás. Munkánk során előállítottunk hét új szerves makrociklusos ligandumot. A protonálódási állandókat, a komplexeik stabilitási állandóit, bomlásuk kinetikai paramétereit, relaxivitásukat és az azt befolyásoló tényezőket, szerkezetüket részletesen leírtuk. Standard preparatív technikákat, HPLC elválasztási módszereket, pH-potenciometriát, UV-Vis spektrofotometriát, 1Hrelaxometriát alkalmaztunk. Ezen túl, öt M(III)-POP nanoköbös, három nanocsillag és két dimer nanoköbös szerkezetű anyag oldatbeli stabilitását és szerkezetét 1H-, 13C-, 31P-, 71Ga-, 115In-, 205Tl és 209Bi-NMR mérésekkel, esetenként tömegspektroszkópiával vizsgáltuk.


This thesis deals with metal complexes of two fundamentally different ligand types that may be useful in medical diagnostics and/or therapy. The derivatives of the organic ligand family, O-pyclen macrocycles, are mainly intended as chelators of the paramagnetic Mn(II) ion, those complexes being considered as potential MRI contrast agents. The inorganic ligands, polyoxopalladates (POPs), form highly stable polynuclear complexes with metal ions of group 13 (Ga(III), In(III), Tl(III)) and Bi(III), and can thus be carriers of radioisotopes or exhibit antitumor or antiviral activity. Despite their different purposes, the requirements for the complexes are very similar: high stability and inertness are being essential. In our work, we have synthesized seven new macrocyclic ligands based on the O-pyclen platform. The protonation constants, stability constants of their complexes, kinetic parameters of their dissociation and the factors affecting the relaxivities have been described in detail. Standard preparative techniques, HPLC separation methods, pH-potentiometry, UV-Vis spectrophotometry, 1H-relaxometry were used during the characterization. The stability and structure of five M(III)POP Bi(III) nanocubes and three monomer and two dimer nanocubes were investigated by 1H, 13C, 31P, 71Ga, 115In, 205Tl and 209Bi NMR measurements.

Leírás
Kulcsszavak
Mágneses Rezonanciás Képalkotás (MRI), Pozitronemissziós Tomográfia (PET), Mn(II)-komplexek, Koordinációs kémia, Polioxopalladátok (POP), Multinukleáris mágneses magrezonancia spektroszkópia (NMR), Magnetic Resonance Imaging (MRI), Positron Emission Tomography (PET), Mn(II) complexes, Coordination chemistry, Polyoxopalladates (POP), Multinuclear Nuclear Magnetic Resonance (NMR)
Forrás