Új típusú, biológiailag aktív kannabigerol származékok szintézise Mannich-típusú reakció segítségével

dc.contributor.advisorBakai-Bereczki, Ilona
dc.contributor.advisorLőrincz, Eszter Boglárka
dc.contributor.advisordeptGyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszerészi Kémiai Tanszék
dc.contributor.authorTóth , Gergely
dc.contributor.departmentDE--OEC--Gyógyszerésztudományi Kar
dc.contributor.opponentJósa, Liza
dc.contributor.opponentKiss, Attila
dc.contributor.opponentdeptGyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszertechnológiai Tanszék
dc.contributor.opponentdeptTermészettudományi és Technológiai Kar::Kémiai Intézet
dc.date.accessioned2024-04-19T08:12:15Z
dc.date.available2024-04-19T08:12:15Z
dc.date.created2024-04-19
dc.description.abstractA CBD és CBG orális biohasznosulása alacsony vízoldékonyságuk és fokozott first-pass metabolizmusuk miatt kifejezetten rossz, (Millar, Stone, Yates, & O'Sullivan, 2018) ugyanakkor ezek a tulajdonságaik kémiailag módosított származékaik esetében javulhatnak. Munkám során a CBG szerkezetének módosítását hajtottam végre Mannich-típusú reakcióval, amihez különböző primer és szekunder aminokat és formaldehidet használtam fel reagensként. A primer aminok esetében gyűrűzáródási reakciók zajlottak le, amelyek eredményeként mono- és diszubsztituált dihidro-1,3-oxazin gyűrűs származékok keletkeztek, míg a szekunder dietilaminnal végzett reakcióban úgynevezett klasszikus Mannich termékek, dietil-aminometil-szubsztituált származékok keletkeztek. A CBG mellett a 1b és 4b származékok jelentős antiproliferatív tulajdonságokat mutatak emlő-, petefészek- és méh eredetű rákos sejtvonalakkal szemben. Ezeket az eredményeket alapul véve, további vizsgálatokat tervezünk a két származékkal. Egy 2021-es publikációban a CBD anti-SARS-CoV-2 aktivitását írták le. (Nguyen, és mtsai., 2021) Vizsgálatunk során bebizonyosodott, hogy a CBG is rendelkezik ilyen tulajdonsággal, ugyanakkor az aktív koncentrációtartományban jelentős citotoxikus hatást is mutat. Ezzel szemben az újonnan szintetizált, 6b CBG-származék jó anti-SARS-CoV-2 elleni aktívitást mutatott, míg a vizsgált koncentrációtartományban egyáltalán nem volt citotoxikus. A vegyület kiemelkedő SARS-CoV-2 elleni szelektív hatása további vizsgálatokat érdemel. Az új származékok antibakteriális tulajdonságait is értékelték, a CBG mint referenciaanyag felhasználásával. A CBG jó aktivitást mutatott a vizsgált baktériumtörzsekkel szemben, míg a származékai teljesen elvesztették az antibakteriális aktivitását a szintetikus módosítás következtében.
dc.description.coursegyógyszerész
dc.description.courseactnappali
dc.description.courselangmagyar
dc.description.degreeegységes, osztatlan
dc.format.extent31
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/2437/369014
dc.language.isohu
dc.rights.accessHozzáférhető a 2022 decemberi felsőoktatási törvénymódosítás értelmében.
dc.subjectCBG
dc.subjectMannich
dc.subjectBetti
dc.subjectSARS-CoV-2
dc.subjectKannabigerol
dc.subject.dspaceOrvostudomány::Gyógyszerésztudomány
dc.titleÚj típusú, biológiailag aktív kannabigerol származékok szintézise Mannich-típusú reakció segítségével
Fájlok
Eredeti köteg (ORIGINAL bundle)
Megjelenítve 1 - 2 (Összesen 2)
Nem elérhető
Név:
Tóth-G.-Plágium-nyil.pdf
Méret:
871.27 KB
Formátum:
Adobe Portable Document Format
Leírás:
Nem elérhető
Név:
Tóth_Gergely_diplomamunka.pdf
Méret:
1.14 MB
Formátum:
Adobe Portable Document Format
Leírás:
Engedélyek köteg
Megjelenítve 1 - 1 (Összesen 1)
Nem elérhető
Név:
license.txt
Méret:
2.35 KB
Formátum:
Item-specific license agreed upon to submission
Leírás: