Tetraetilén-glikol lánccal konjugált izoindol származékok képzése teikoplaninból
| dc.contributor.advisor | Herczegh, Pál | |
| dc.contributor.author | Sztercsa, Tamás | |
| dc.contributor.department | DE--Gyógyszerésztudományi Kar | hu_HU |
| dc.date.accessioned | 2016-09-27T13:08:46Z | |
| dc.date.available | 2016-09-27T13:08:46Z | |
| dc.date.created | 2014-03 | |
| dc.description.abstract | Az antibakteriális rezisztencia mindig is komoly és visszatérő probléma volt a bakteriális fertőzések ellen irányuló terápiás eljárásokban. A glikopeptid típusú antibiotikumokat (Pl:. vankomicin, teikoplanin, risztocetin) széles körben alkalmazzák Gramm-pozitív baktériumok okozta fertőzések kezelésére. Az 1980-as évek óta, a glikopeptid rezisztens Staphylococcus és Enterococcus baktérium törzsek megjelenésével, közvetlen kutatások irányulnak új félszintetikus, kedvező mellékhatás profilú glikopeptid származékok kifejlesztése céljából. Korábbi kutatási eredmények igazolták, hogy egyes glikopeptid antibiotikumokból primer amino funkciós csoportjuk révén, orto-ftálaldehid vagy naftalalin-2,3-dikarbaldehid, valamint különböző tiol-csoportot tartalmazó vegyületekkel stabil és nagy antibekteriális aktivitást mutató félszintetikus, ún. izoindol ill. benzizoindol származékok képezhetők. Kutatásaink során a teikoplanin részleges deglikozilezése során előállított ún. pszeudoaglikon származékával dolgoztunk. Munkánk arra irányul, hogy a tetraetilén-glikol (TEG) terminális hidroxil csoportjainak kémiai módosításaival képzett származékaiból képezzünk izoindol ill. benzizoindol származékokat a teikoplanin pszeudoaglikon származékából. Eddigi eredményeink azt mutatják hogy a TEG-ből képzett mono-tio ill. ditio származékokból képzett eddigi félszintetikus teikoplanin származékaink – a teikoplanin ill. a risztocetin antibakteriális hatásaival összehasonlítva - kedvező antibakteriális aktivitást mutatnak a glikopeptid-rezisztens baktériumtörzsekkel szemben. További munkáink során a TEG-ból olyan bifunkcionalizált származékot képeztünk, melyből az ún. Cu(I)-katalizálta 1,3-dipoláris azid-alkin cikloaddíció (Click-reakció) alkalmazásával, új TEG-származékokat képeztetünk, és ezen TEG-származékokból állítunk elő új izoindol ill. benzizoindol származékokat a teikoplaninból és szeretnénk megvizsgálni ezen vegyületeknek glikopeptid-rezisztens törzsekre kifejtett antibakteriális hatékonyságait. Kísérletünk jelenleg itt tart. | hu_HU |
| dc.description.corrector | gj | |
| dc.description.course | gyógyszerésztudományi | hu_HU |
| dc.description.courseact | nappali | hu_HU |
| dc.description.courselang | magyar | hu_HU |
| dc.description.degree | egységes, osztatlan | hu_HU |
| dc.format.extent | 36 | hu_HU |
| dc.identifier.uri | http://hdl.handle.net/2437/230686 | |
| dc.language.iso | hu | hu_HU |
| dc.subject | Félszintetikus glikopeptid antibiotikumok | hu_HU |
| dc.subject.dspace | DEENK Témalista::Orvostudomány::Gyógyszerésztudomány | hu_HU |
| dc.title | Tetraetilén-glikol lánccal konjugált izoindol származékok képzése teikoplaninból | hu_HU |