Formulation of Novel Liquid Crystal (LC) Formulations with Skin-Permeation-Enhancing Abilities of Plantago lanceolata (PL) Extract and Their Assessment on HaCaT Cells
Fájlok
Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Debreceni Egyetem
Absztrakt
Leírás
Exposure to reactive oxygen species can easily result in serious diseases, such as hyperproliferative skin disorders or skin cancer. Herbal extracts are widely used as antioxidant sources in different compositions. The importance of antioxidant therapy in inflammatory conditions has increased. Innovative formulations can be used to improve the effects of these phytopharmacons. The bioactive compounds of Plantago lanceolata (PL) possess different effects, such as anti-inflammatory, antioxidant, and bactericidal pharmacological effects. The objective of this study was to formulate novel liquid crystal (LC) compositions to protect Plantago lanceolata extract from hydrolysis and to improve its effect. Since safety is an important aspect of pharmaceutical formulations, the biological properties of applied excipients and blends were evaluated using assorted in vitro methods on HaCaT cells. According to the antecedent toxicity screening evaluation, three surfactants were selected (Gelucire 44/14, Labrasol, and Lauroglycol 90) for the formulation. The dissolution rate of PL from the PL-LC systems was evaluated using a Franz diffusion chamber apparatus. The antioxidant properties of the PL-LC systems were evaluated with 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) and malondialdehyde (MDA) assessments. Our results suggest that these compositions use a nontraditional, rapid-permeation pathway for the delivery of drugs, as the applied penetration enhancers reversibly alter the barrier properties of the outer stratum corneum. These excipients can be safe and highly tolerable thus, they could improve the patient’s experience and promote adherence.
A szervezetünket érő reaktív oxigén gyökök olyan súlyos betegségek kiváltói lehetnek, mint például különböző hiperproliferatív bőrbetegségek vagy akár a bőr daganatos elváltozása. Néhány gyógynövény kivonat széles körben elterjedt antioxidáns forrásként több készítményben is megtalálható. Az antioxidáns terápia szerepe egyre jelentősebb a különböző gyulladással járó folyamatokban. Különböző innovatív formulációk lehetőséget biztosítnak a fitofarmakonok hatásának növelésére. A Plantago lanceolata bioaktív vegyelüteinek gyulladáscsökkentő, antioxidáns és baktericid hatása egyaránt jól ismert. Az alábbi kísérletsorozat célja egy olyan új típusú folyadékkristály rendszer formulálása volt, amely amellett, hogy megvédi a Plantago lanceolata kivonatot annak hidrolítikus bomlásától, növeli az extractum biohasznosulását is. Tekintettel arra, hogy a gyógyszerkészítmények biztonságossága kiemelkedően fontos szempont a gyógyszerformulálás során, az alkalmazott segédanyagokat és összetételeket, azok biokompatibilitását, különböző in vitro módszerekkel vizsgáltuk humán keratinocita (HaCaT) sejtvonalon. Az előzetes citotoxicitás vizsgálatok alapján a kiválasztott felületaktív anyagaink a Labrasol, Lauroglycol 90, és Gelucire 44/14 voltak. A Plantago kivonat kioldódási sebességét Franz diffúziós cella segítségével határoztuk meg. A gyógyszerhordozó rendszerek antioxidáns tulajdonságait MDA (malonaldehid), valamint DPPH (2,2-difenil-1-pikril-hidrazil) antioxidáns tesztekkel vizsgáltuk. Eredményeink alapján a formulált készítmények a hatóanyag gyors felszívódását biztosítják azáltal, hogy az alkalmazott penetrációfokozó segédanyagok reverzibilisen módosítják a stratum corneum barrier tulajdonságait. Ezek a segédanyagok nem csak biztonságosan alkalmazhatók és jól tolerálhatók, de előnyös tulajdonságaik révén képesek a hatóanyag jobb biohasznosulása által javítani a készítmények használhatóságát.
A szervezetünket érő reaktív oxigén gyökök olyan súlyos betegségek kiváltói lehetnek, mint például különböző hiperproliferatív bőrbetegségek vagy akár a bőr daganatos elváltozása. Néhány gyógynövény kivonat széles körben elterjedt antioxidáns forrásként több készítményben is megtalálható. Az antioxidáns terápia szerepe egyre jelentősebb a különböző gyulladással járó folyamatokban. Különböző innovatív formulációk lehetőséget biztosítnak a fitofarmakonok hatásának növelésére. A Plantago lanceolata bioaktív vegyelüteinek gyulladáscsökkentő, antioxidáns és baktericid hatása egyaránt jól ismert. Az alábbi kísérletsorozat célja egy olyan új típusú folyadékkristály rendszer formulálása volt, amely amellett, hogy megvédi a Plantago lanceolata kivonatot annak hidrolítikus bomlásától, növeli az extractum biohasznosulását is. Tekintettel arra, hogy a gyógyszerkészítmények biztonságossága kiemelkedően fontos szempont a gyógyszerformulálás során, az alkalmazott segédanyagokat és összetételeket, azok biokompatibilitását, különböző in vitro módszerekkel vizsgáltuk humán keratinocita (HaCaT) sejtvonalon. Az előzetes citotoxicitás vizsgálatok alapján a kiválasztott felületaktív anyagaink a Labrasol, Lauroglycol 90, és Gelucire 44/14 voltak. A Plantago kivonat kioldódási sebességét Franz diffúziós cella segítségével határoztuk meg. A gyógyszerhordozó rendszerek antioxidáns tulajdonságait MDA (malonaldehid), valamint DPPH (2,2-difenil-1-pikril-hidrazil) antioxidáns tesztekkel vizsgáltuk. Eredményeink alapján a formulált készítmények a hatóanyag gyors felszívódását biztosítják azáltal, hogy az alkalmazott penetrációfokozó segédanyagok reverzibilisen módosítják a stratum corneum barrier tulajdonságait. Ezek a segédanyagok nem csak biztonságosan alkalmazhatók és jól tolerálhatók, de előnyös tulajdonságaik révén képesek a hatóanyag jobb biohasznosulása által javítani a készítmények használhatóságát.
Kulcsszavak
LC, HaCaT, ROS, Plantago L, Pharmaceutical Technology, MTT, RTCA, MDA, DPPH, LC, HaCaT, ROS, Gyógyszertechnológia, Plantago L., MTT, RTCA, MDA, DPPH