Természetes eredetű, glikogén foszforiláz enzim inhibitor, amid típusú analogonjainak előállítása

A tétel rövid nézete
dc.contributor.advisorJuhász, László
dc.contributor.authorBéke, Ferenc
dc.contributor.departmentDE--TEK--Természettudományi és Technológiai Kar--Kémiai Intézethu_HU
dc.date.accessioned2012-11-21T12:14:41Z
dc.date.available2012-11-21T12:14:41Z
dc.date.created2012-11-21
dc.date.issued2012-11-21T12:14:41Z
dc.description.abstractA diabetes mellitusban szenvedő betegek száma 2011-ben elérte a 346 milló főt, mely jelentősen meghaladta az eddigi előrejelzéseket. Az IDF (International Diabetes Federation) prognosztizációja szerint 2030-ra a betegek szám elérheti az 550 millió főt. A vércukorszint szabályozása a glükóz és a glikogén metabolizmus kölcsönhatásával történik, mely folyamatok szabályozásáért enzimek és hormonok rendszere felelős. Az új típusú terápiás célpontok közül kiemelkedő lehetőséget jelent a máj glükóz termelésének a szabályozása, mely folyamat egyik sebesség meghatározó enzimének, a glikogén foszforiláznak (GP) a szelektív gátlásával lehetséges. Furukawa és munkatársai 2005-ben számoltak be az No. 13835 jelű gombatörzs által termelt FR258900 nevű vegyületről, amely mint a vizsgálatokból kiderült a glikogén foszforiláz enzim aktív inhibitora. A kutatócsoportunkban e vegyület szerkezet-hatás összefüggéseinek felderítése végett számos analogon származékát állították elő, mely vegyületekben a 2,3-dihidroxipentándisav dikarbonsav egységet könnyen hozzáférhető borkősavra, almasavra és 3-hidroxipentándisavra cserélték, továbbá változtatták a molekula fahéjsav egységét is. Ezen munka kiterjesztéseként célul tűztük ki olyan származékok előállítását, melyekben észter funkció helyett a nagyobb hidrolitikus stabilitású (és konformációs szempontból merevebb) amid kötés található, így a molekula dikarbonsav egységét glutaminsavra cseréltük, hogy megviszgáljuk hogyan változik a vegyület biológiai aktivitása.hu_HU
dc.description.correctorgj
dc.description.courseKémiahu_HU
dc.description.degreeBschu_HU
dc.format.extent28hu_HU
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/2437/152696
dc.language.isohuhu_HU
dc.subjectglutaminsavhu_HU
dc.subjectamidhu_HU
dc.subjectfahéjsavhu_HU
dc.subjectpropiolsavhu_HU
dc.subjectFR258900hu_HU
dc.subjectanalogonhu_HU
dc.subjectenzimhu_HU
dc.subjectinhibitorhu_HU
dc.subject.dspaceDEENK Témalista::Kémia::Szerves kémiahu_HU
dc.titleTermészetes eredetű, glikogén foszforiláz enzim inhibitor, amid típusú analogonjainak előállításahu_HU
Fájlok
Gyűjtemények
Hallgatói dolgozatok (Természettudományi és Technológiai Kar)