Antimikrobiális hatóanyag tartalmú innovatív bukkális tapaszok fejlesztése

Abstract

Az utóbbi időben, a közforgalmú gyógyszertárakban előtérbe került a nisztatin tartalmú magisztrális készítmények alkalmazása, a szájüregi fertőzések kezelésében. A nisztatin egy polién típusú gombaellenes hatóanyag, amely hatását azáltal fejti ki, hogy kötődik az ergoszterinhez, ezáltal pórust képezve a gombasejt membránján, így annak pusztulását okozva. A molekulának rossz a vízoldékonysága és biohasznosulása, melyet a széles körben alkalmazott segédanyagokkal, a ciklodextrinekkel lehet javítani. Jelenleg a gyógyszertárban a nisztatin tartalmú készítmények ecsetelő formájában találhatóak meg, melyek alkalmazása nem a legkényelmesebb a betegek számára. A bukkális tapaszok az innovatív gyógyszerformák csoportjába tartozó vékony polimer filmek, melyek alkalmazása kényelmes, a hatóanyag kioldódása ezzel együtt a gyógyszer hatása pedig gyors. Ezekkel növelhető a beteg compliance, a kezelés sikeressége. Kutatómunkánk során célul tűztük ki a nisztatin oldékonyságának, valamint biológiai hasznosulásának növelését hidroxi-propil-béta-ciklodextrinnel (HPBCD). A zárványkomplexek fizikokémiai tulajdonságainak jellemzését, bukkális filmek formulálását és azok tulajdonságainak vizsgálatát. A megfelelő összetételű zárványkomplex arányait fázisoldékonyság vizsgálattal határoztuk meg. A formulált komplexeket méreteloszlásuk és zéta-potenciáljuk alapján jellemeztük, morfológiájukat pedig pásztázó elektronmikroszkóppal (SEM) vizsgáltuk. A bukkális tapaszokat oldószer elpárologtatásos módszerrel állítottuk elő, a formulált filmeket pedig fizikai és mechanikai tulajdonságaik alapján jellemeztük. Összességében elmondható, hogy sikeresen növeltük a nisztatin vízoldékonyságát ciklodextrin alkalmazásával. A formulált zárványkomplexek hidrodinamikus átmérője 449,06±6,75 nm, eloszlásuk monodiszperz, zéta-potenciálja pedig -25,13±1,42 mV. Mindezek mellett, sikeresen formuláltunk polimer alapú bukkális tapaszokat. A komplexek inkorporálása a bukkális tapaszokba nem befolyásolja azok tömegét és vastagságát, azonban a hatóanyag tartalmú filmek szakítószilárdsága szignifikánsan nő, még rugalmassága csökken.