Gyógyszerek metabolizmusa a szervezetben

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

A szervezetünk igyekszik megszabadulni a káros idegen anyagoktól, amelyek testünkbe kerülnek akár táplálkozás, akár egy gyógyszeres kúra alatt. A cél, hogy vízoldhatóvá tegye ezen vegyületeket a könnyebb elimináció érdekében. Az átalakítás gyakran eredményez az eredetinél hatékonyabb, rosszabb esetben toxikus molekula megjelenését, de nem ritka a változatlan formában ürülő sem. Az átalakításnak vagy más néven metabolizmusnak két fázisát ismerjük. Vannak olyan gyógyszerek, amelyek végighaladnak mindkét fázison, illetve olyanok is, amelyek csak az egyiket érintik. A különbség a kettő között, hogy az első fázisú reakciókban a molekulák kémiai szerkezete változik meg, amely végeredményben egy polárosabb és könnyebben eltávolítható molekulát eredményez. Ez a kémiai átalakulás lehet oxidáció, redukció, hidratáció és hidrolízis. Ezen fázis fő enzimjei a máj mikroszómális citokróm P450 monooxigenázai. Jellegzetességük, hogy molekuláris oxigént és kofaktorként NADPH-t használnak fel a működésükhöz. A reakció helye szerint lehet a mikroszómális oxidáció, amin belül aromás, alifás, epoxidképzés, S-dealkilezés, O-dezalkilezés, N-dezalkilezés, S-oxidáció, dehalogénezés és alkoholoxidáció folyamata valósul meg. A második fázisú reakciók célja a konjugátum képzés, amelyben a poláros vegyületeket konjugáló enzimek kapcsolják a glükuronsavhoz, glicinhez, acetil-koenzim-A-hoz, glutationhoz, metilcsoporthoz, szulfátcsoporthoz vagy aminosavhoz a kiválasztásra szánt molekulát. kell. A gyógyszermetabolizmus fő helye a máj, azonban jelentős enzimtevékenység történik a tüdőben, béltraktusban, vesében és bőrben is. A szájon át bekerülő gyógyszerek a béltraktustól a mezenteriális vénákba kerülnek, majd a portális vénán keresztül a májba jutnak. A májon való áthaladáskor a gyógyszerek jelentős része metabolizálódik, amely azt hordozza magában, hogy csökkenni fog a támadáspontot elérő mennyisége. Az átalakítást sok tényező befolyásolhatja, ilyen például a kor, a nem, a szervezetünk fiziológiai állapota, máj- és vesefunkicók, genetikai eltérések, dohányzás és az esetlegesen együtt szedett gyógyszerek is.

Leírás
Kulcsszavak
metabolizmus, gyógyszer metabolizmus
Forrás