Túl a komplex képzésen: ciklodextrinek, mint aktív hatóanyagok

Abstract

A ciklodextrinek ciklikus oligoszacharidok, amelyek hat vagy több D-glükopiranóz egységekből épülnek fel. Az egységek α-1,4- glikozidos kötésekkel kapcsolódnak össze. Szerkezetük kialakítása révén képesek komplexképzésre, ezáltal javíthatják az adott molekula hátrányos tulajdonságait. Az elmúlt években segédnagyaként alkalmazták őket, ahol a komplexképző tulajdonságot használták ki arra, hogy javuljon az oldhatóság, stabilitás és a felszívódás. Napjainkban azonban a ciklodextinek a tudomány világában kezdenek kibontakozni, mint terápiás lehetőségek. A Nieamann-Pick C típusú betegségnél koleszterin transzport zavara van jelen. A β-ciklodextrin egyik származéka a hidroxi-propil-β-ciklodextrin, ami komplexet képes alkotni a koleszterinnel. A késői endoszóma-lizoszóma kompartmenekben felhalmozódott koleszterin képes így a funkció vesztett fehérjék nélkül végbe menni. A daganatellenes készítmények többsége rosszul oldódik vízben, és rövid ideig kering a vérkeringésben, valamint gyakori a toxikus mellékhatásuk is. A ciklodextrinekket főleg a gyógyszermolekulával konjugálják, amit egy megfelelő hordozóba juttatják. Így kiküszöbölhető a daganatellenes gyógyszerek hátrányos tulajdonságaik, valamint jobb terápiás hatás érhető el. Az érelmeszesedésben szintén a hidroxi-propil-β-ciklodextrint alkalmazva számos pozitív eredményt lehet elérni a kardiovaszkuláris megbetegedésben. Legfőképpen a koleszterin szint csökkenése és a gyulladási citokinek termelődését csökkentik. Napjaink két fő időskori megbetegedés van jelen a népességben, az Alzheimer-kór és a Parkinson-kór. Mindkettő esetben a hidroxi-propil-β-ciklodextrint alkalmazva csökkentek a toxikus anyagok, amik a fő problémákat okozzák a betegségekben.