A teljesítményfokozó szerek jelenléte egészen az ősi időkre visszamenőleg datálható. A Föld minden szegletén előfordultak különféle formákban, az adott kornak és szokásoknak megfelelően. Többnyire növényi alakban (levelek, teák, főzetek) kerültek fogyasztásra, de nem volt ritka az állati eredetű termékek vagy gombák használata sem, mint ahogyan az alkoholos italok is igencsak gyakran rajta voltak a győzelemre törekvő sportoló étkezési palettáján. A teljesítménynövelők fogyasztása eleinte elfogadott, sőt ugyancsak bátorított tevékenység volt. A modern kor és a farmakológia tudományágának fejlődésével eljött a változás kora is. Az 1900-as évek második felétől kezdve egyre nyilvánvalóbbá vált, hogy a stimulánsok és egyéb teljesítményfokozó szerek használata nem csak pozitív tulajdonságokkal, hanem komoly mellékhatások sorozataival is együtt jár. Adott esetben pedig tragédiába is torkollhat egy-egy ígéretes versenyző élete a hiányos szabályozás és az ellenőrizetlen, kétes eredetű szerek használatából fakadóan. Mindezen felfedezések és események fényében az érintett hivatalos szervek és az általuk kijelölt szakemberek meghozták a szükséges intézkedéseket, melyek lehetővé tették a doppingtevékenység felügyeletét és korlátozását. Eleinte a Nemzetközi Olimpiai Bizottság látta el a szabályozó feladatokat, majd később, a 20. század legvégén megalakult Doppingellenes Világügynökség vette át stafétát. Az új szervezet létesülése lehetővé tette a világszintű összefogást a doppingszerekkel való visszaélés megfékezése érdekében. Céljuk nem csak a sportolók egészségének megőrzése volt, hanem a sport szellemiségének és igazságos mivoltának a helyreállítása is. Az évek során a legtöbb ország sikeresen ratifikálta a Világügynökség által megalkotott Kódexet, ami nemzetközi szinten egységesíti a tiltott szerekkel való visszaélések esetén alkalmazandó eljárásokat, valamint alapját képezi a Doppinglista évente sorra kerülő frissítési és összeállítási folyamatának. Az újabbnál újabb különböző terápiás készítmények folyamatos megjelenése jelenti ebben a pillanatban a legnagyobb kihívást a doppingellenes testületek munkájában, ugyanis konstans monitorozást igényelnek már a piacra jutásuk előtt. Fontos, hogy időben kerüljenek felismerésre és megfelelő kategorizálásra a potenciálisan teljesítménynövelő tulajdonságú szerek. A jövőre nézve, a legfontosabb lépések között tudható majd az azonosítási módszerek és eszközök fejlesztése, valamint minél több hatóanyag együttes kimutatásának megvalósítása és azonosítási idejének a lecsökkentése.