Biológiailag aktív molekulák radiojelölése 68Ga-mal PET képalkotás céljából

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

Az utóbbi években több, 68Ga-mal jelzett benzamid származékot próbáltak ki a melanoma preklinikai modellezése során. A DE Nukleáris Medicina Intézetében kifejlesztettek egy 68Ga-mal jelzett, NODAGA kelátorral konjugált benzamid származékot, amely az alkalmazott állatmodellben ígéretesnek bizonyult. Munkánk célja volt ennek a vezérmolekulának a továbbfejlesztése. Megtartottuk a melanin-specifikusságért felelős alegységet, de HBED-CC-vel konjugáltuk. Ettől a változtatástól azt reméltük, hogy hatékonyabb radiojelölést tesz lehetővé, valamint a megváltozott hirdofilicitás következtében kedvezően módosul a vegyület farmakokinetikája. Hipotézisünk ellenőrzésére optimalizációs vizsgálatokat terveztünk, amiben változtattuk a pH-t, valamint a pufferáló közeg anyagi minőségét. Ellenőrizni terveztük az oktanol-víz megoszlási hányadosban történt változást, a kész radiofarmakon stabilitását vérplazmában, valamint a vegyületünk biológiai tulajdonságait in vitro körülmények között.

Leírás
Kulcsszavak
PET, melanoma, gallium, HBED-CC, NODAGA
Forrás