Innovatív heterogén diszperz rendszerek formulálása és gyógyszertechnológiai vizsgálata

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

A terápiás gyógyszerhatás létrejöttéhez a hatóanyagot a hatás kifejtéséhez szükséges koncentrációban kell eljuttatnunk a kezelni kívánt célszervhez. Az intravénás beadás kivételével a gyógyszeranyagoknak ehhez először be kell jutniuk a véráramba, ahonnan tovább lépnek az extra- vagy intracelluláris térbe, vagyis a hatás helyére. Ahhoz azonban, hogy ezt biztosítani tudjuk, a gyógyszertechnológiai formulálás során több összetett problémával is szembe kell néznünk külsőleg és belsőleg alkalmazott gyógyszerek esetében egyaránt. A készíteni kívánt gyógyszerforma típusát, valamint a formulálás célját több szempont alapján határozzuk meg az alkalmazás módjától függően. A farmakon szempontjából legmegfelelőbb gyógyszerforma kialakítása nemcsak a hatóanyag felszívódását és biohasznosulását növeli, hanem annak terápiás hatását is. A különböző innovatív gyógyszerhordozó rendszerek kialakítása során legnagyobb figyelmünk a hatóanyag diszperzitásának növelésére, valamint a különböző biológiai barriereken keresztüli transzportjára irányul. Az emberi szervezet biológiai barrierjei amellett, hogy megvédik szerveinket, szöveteinket a környezet káros fizikai, kémiai, illetve biológiai hatásaitól nélkülözhetetlen szerepet töltenek be testünk homeosztázisának fenntartásában. Ugyanakkor ezek a sejtkapcsoló struktúrák kihívást jelentenek a gyógyszerek bejuttatásának szempontjából, hiszen a hatóanyagnak a véráramba történő felszívódása, valamint a hatás helyére történő transzportja során át kell jutnia a barriereken, valamint membránokon egyaránt. Gyógyszertechnológiai szempontból fontos kutatási terület a gyógyszerjelölt molekulák barriereken keresztüli permeabilitásának fokozása mind külsőleges, mind pedig belsőleges gyógyszerformák tervezése során. Formulálás során kulcsfontosságú lehet megfelelő penetrációfokozó segédanyagok alkalmazása, amelyek megkönnyítik, sőt fokozhatják a gyógyszeranyagok felszívódását. Számos tudományos kísérletben igazolták, hogy a lipid típusú felületaktív anyagok képesek módosítani a transz-, illetve paracelluláris transzportot, ezáltal nélkülözhetetlen segédanyagai lehetnek külsőleges és belsőleges gyógyszerhordozó rendszereknek egyaránt. A rossz vízoldékonyságú farmakonokból mikro- és nanorészecskék létrehozásával növelhető a rendszer diszperzitásfoka, amelynek következtében csökken az anyag szemcsemérete, és nő a részecskék fajlagos felülete. Ez a megoldás nagymértékben segíti a hatóanyag felszívódását is, ezáltal növeli annak hatásosságát. Munkám során olyan gyógyszer adminisztrációs területeket kerestünk, amelyeknél a hatékony gyógyszer bejuttatás a legnagyobb kihívást jelenti. Kísérleteimben olyan nagy diszperzitásfokú heterogén diszperz gyógyszerhordozó rendszereket formuláltam és vizsgáltam, amelyek a fent említett gyógyszerelési stratégia eredményes megvalósíthatóságát támogatják. Gyógyszerformulációs kísérleteimben nagy kihívást jelentő külsőleges és belsőleges formulációk kialakítását tűztem ki célul.


In order to achieve sufficient therapeutic effect, the active substance must be delivered to the target organ in effective concentration. Except intravenous administration, drugs must first enter the bloodstream, from where they enter the extra- or intracellular space, to the site of action. In order to ensure this, we have to face a number of complex problems during the formulation of both external and internal preparations. The type of the pharmaceutical dosage form and the purpose of the formulation will be determined by several aspects depending on the route of administration. Designing the most suitable pharmaceutical dosage from the pharmacon not only increases the absorption and bioavailability of the active substance, but also its therapeutic effect. During the formulation process of different innovative drug delivery systems, our main focus is on increasing the dispersity of the drug and its transport across different biological barriers. In addition to protect our organs and tissues from the harmful physical, chemical and biological effects of the environment, the biological barriers of the human body play an essential role in maintaining the homeostasis of our body. However, these cell-connecting structures present a challenge for drug delivery, as the drug must cross both barriers and membranes to be absorbed into the bloodstream and transported to the site of action. One of the most important research area of pharmaceutical technology for both external and internal administration is enhancing the permeability of drug candidates across barriers. Using the appropriate penetration enhancing excipients during formulation can be the key to facilitate or even enhance the absorption of the active substances. Several scientific experiments have demonstrated that lipid-type surfactants can modulate trans- and paracellular transport, making them essential excipients for both external and internal drug delivery systems. The formulation of micro- and nanoparticles from poorly water-soluble pharmacons can increase the dispersity, which leads to a decrease in particle size and an increase in specific surface area of the particles. This way we can increase the absorption of the active substance, and thereby the efficacy as well. In our research, we choose those drug administration fields where effective drug delivery is the most challenging. In our experiments, we have formulated and investigated high-dispersity heterogeneous disperse drug delivery systems that support the successful feasibility of the above-mentioned drug delivery strategy. We aimed to develop challenging external and internal formulations as well.

Leírás
Kulcsszavak
biohasznosulás, felületaktív anyag, alginát gyöngy, folyadékkritály, peptid, plantago, bioavailability, surfactant, alginate bead, liquid crystal, peptide, plantago
Forrás