Különböző dermális felhasználásra szánt gyógyszerformák összehasonlító vizsgálatai

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

A dermális felhasználásra szánt gyógyszerforma típusának megválasztása kulcsfontosságú a terápia sikeressége szempontjából, mivel közvetlen hatást gyakorol a hatóanyag felszívódására, biohasznosulására és végső soron a terápiás hatékonyságra. A bőr - mint gyógyszerek felvételére szolgáló szerv - sajátos fiziológiai és anatómiai tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek meghatározzák a különböző formulációk hatékonyságát. A megfelelő dermális gyógyszerforma kiválasztása nemcsak a hatékonyságot, hanem a betegek komfortérzetét, terápiás együttműködését (beteg compliance) és a kezelési költségeket is befolyásolja, így az optimális formulációk megtervezése elengedhetetlen a sikeres kezeléshez. A bemutatni kívánt kutatómunka célja diklofenák-nátriumot tartalmazó különböző dermális gyógyszerformák (gél, krém és hab) összehasonlítása volt a hatóanyag felszabadulásának, biohasznosulásának, toxicitásának és gyulladáscsökkentő hatásának szempontjából. A három különböző formuláció textúraanalízisen esett át, amely lehetővé tette a hatóanyag biohasznosulásának előrejelzését. A hatóanyag felszabadulását és a membránon keresztüli penetrációját Franz-diffúziós cella és UV-VIS spektrofotométer segítségével mértük. A biokompatibilitás értékelésére citotoxicitási teszteket végeztünk 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyltetrazolium-bromid (MTT) festékkel, humán keratinocita (HaCaT) sejtvonalon. Az in vitro gyulladáscsökkentő hatást HaCaT sejtvonalon végzett humán TNF-α és IL-1β ELISA tesztekkel mértük. A Franz-diffúziós cellával végzett hatóanyag-felszabadulás és penetrációs vizsgálatok szerint a hab formuláció rendelkezett a legkedvezőbb penetrációs profillal, amit a krém és a gél követett. A citotoxicitási tesztek során az MTT módszerrel bizonyítottuk, hogy a formulált hab, a krém és a gél biokompatibilitása egyaránt megfelelő, azonban a krém és a gél esetében nagyobb mértékű sejtéletképesség-csökkenést figyelhetünk meg, melyet feltehetően az alkalmazott segédanyagok okoztak. A habbal történő kezelés eredményezte a legnagyobb mértékű gyulladáscsökkentést, a krém és a gél hatása között szignifikáns különbség nem volt detektálható. Az eredmények alapján megállapítható, hogy a diklofenák-nátriumot tartalmazó hab formuláció a legelőnyösebb a hatóanyag felszabadulás, biohasznosulás, toxicitás és gyulladáscsökkentő hatás szempontjából.

Leírás
Kulcsszavak
dermális, külsőleges gyógyszerformák, krém, gél, hab
Forrás