Természetes eredetű glikogén foszforiláz gátló hatású vegyület analogonjainak szintézise és kinetikai vizsgálata
Dátum
Authors
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
DOI
Absztrakt
A cukorbetegségben szenvedő emberek számának növekedése napjainkban járványszerű méreteket ölt, és a WHO becslése szerint 2030-ra meghaladja a 300 millió főt. A betegség gyógyítására napjainkban sincs lehetőség, az alkalmazott kezelések csak tüneti jellegűek, és a „normális” vércukorszint stabilizálására korlátozódnak. Az alkalmazott készítményekkel kapcsolatban azonban a nem várt mellékhatások miatt számos kritika fogalmazódik meg. A glikogén foszforiláz (GP), mint a glikogén lebontásának sebesség meghatározó enzime, jelentős szerepet játszik a szervezet vércukorszintjének szabályozásában, és ezáltal az antidiabetikus terápiák kutatásában új célponttá vált. A természetes eredetű biológiailag aktív vegyületek számos esetben szolgáltak gyógyszerhatóanyagok kidolgozásánál vezérmolekulaként. Furukawa és munkatárasai az No.138354 gombából izolálták az FR258900 jelű molekulát, amely hatékonyan gátolja az emberi májból (hlGP) és a nyúl vázizomból (rmGP) izolált glikogén foszoriláz enzimeket. A munkánk célja a természetes vegyület analogonjainak előállítása 3-hidroxipentándisavból kiindulva, és a hatás-szerkezet összefüggések vizsgálata volt.