Folyékony, ketoprofén tartalmú orális gyógyszerkészítmény formulálása propilén-glikol felhasználásával

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

A nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) a leggyakoribb, vény nélkül használt gyógyszercsoport a világon, leggyakoribb mellékhatásuk a gyomorirritáció. Ez kiküszöbölhető a hatóanyag folyékony gyógyszerkészítményként történő formulálásával. A ketoprofén egy széles indikációban (influenzaszerű tünetek, lázcsillapítás, ízületi, reumatikus fájdalmak) alkalmazható hatóanyag, ugyanakkor erős gyomorirritáló hatása miatt nem elterjedt NSAID. Magyarországon jelenleg nem elérhető, vény nélkül kapható folyékony, bevételre szánt ketoprofén tartalmú készítmény. A propilén-glikol egy, a gyógyszeriparban elterjedt, jól használható oldószer, azonban neurotoxikus mellékhatásai miatt csak korlátozott mennyiségben alkalmazható. Munkánk célja olyan folyékony, bevételre szánt ketoprofén tartalmú gyógyszerkészítmény előállítása, mely csak a minimálisan szükséges mennyiségű propilén-glikolt tartalmazza. A pontos formuláció kísérletes fejlesztését a lehető legoptimálisabb biokompatibilitási profil elérését szem előtt tartva végeztük. In vitro sejtkultúrás vizsgálatinkat Caco-2 humán adenocarcinoma sejtvonalon MTT, NR és RTCA sejtéletképességi tesztekkel, az in vivo toxicitást Galleria mellonella lárvákon tanulmányoztuk. Kontrollként a vényköteles Ketodex® granulátumot alkalmaztuk. Kísérletes úton több, stabil összetételt formuláltunk, melyek közül a biokompatibilitási eredmények alapján szelektáltunk és további vizsgálatainkat csak a legkedvezőbb citotoxicitási tulajdonságokat mutató készítménnyel folytattuk. Az általunk kidolgozott és használt protokoll jól elkülöníthetővé tette az egyes receptúrákat, a végső összetétel a kontrollhoz hasonlítva megfelelő eredményeket mutatott.

Leírás
Kulcsszavak
NSAID ketoprofén gyógyszerkészítmény folyékony formulálás
Forrás