Vízoldható CBD és CBG származékok előállítása és vizsgálata

Abstract

A CBD és CBG számos kedvező farmakológiai tulajdonságát írták már le, mely révén több betegség esetén potenciális gyógyszerjelöltté válhatnak. A farmakológiai hatásaik közül azonban egyik sem kiemelkedő, emellett a gyógyszerként történő felhasználást tovább nehezíti a jelentős citotoxicitás és gyenge orális biohasznosulás. Éppen ezért a CBD és CBG kémiai módosítása révén a vízoldhatóságukat, ezáltal a felszívódásukat, illetve orális biohasznosulásukat szerettük volna javítani. Munkánk során a CBD és CBG hidroxilcsoportjainak alkilezési reakciói révén nitrogéntartalmú oldalláncokat építettünk be a molekulákba. CBD-ből négy, CBG-ből pedig kettő új származékot sikerült előállítanunk. A végrehajtott reakciók eredményeként monoszubsztituált és diszubsztituált termékek is keletkeztek. A CBD származékaiból sósavas sókat is képeztünk, melyek jelentősen nagyobb vízoldékonyságot mutatnak az anyavegyületnél. A származékok farmakológiai sajátságainak feltérképezése érdekében biológiai vizsgálatokra küldtük őket. Jelenleg vér-agy gát penetrációs, malária ellenes, valamint neuroprotektív hátás vizsgálatok vannak folyamatban.