Izokromán-szénhidrát származékok szintézise oxa-Pictet-Spengler reakcióval

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

A diabetes mellitus, köznapi nevén cukorbetegség, azon belül is annak 2-es típusa napjaink egyik leggyakrabban előforduló krónikus betegsége, melynek esetszámai folyamatos növekedést mutatnak. A jelenleg rendelkezésre álló gyógyszeres terápiákkal a betegség gyógyítása nem, csak annak tüneti kezelése valósítható meg. A vércukorszint normalizálására alkalmazható ún. orális antidiabetikumok családjába több hatóanyagcsoport tartozik, ezek közül az SGLT-2 (sodium-dependent glucose contransporter / nátriumfüggő glükóz kotranszporter) gátlószerei az egyik leggyakrabban használtak. Ez a transzportfehérje a vese nefronjaiban található, a glükóz reabszorpciójáért felel – gátlásával csökken a visszaszívott cukor mennyisége, következményképp pedig a vércukorszint is. Kutatásunk során az irodalomból ismert oxa-Pictet-Spengler reakcióval szintetizáltunk szubsztituált aralkil-alkoholokból kiindulva izokrománszármazékokat 6-aldehido szénhidrátszármazékokkal. Az így létrejövő szénhidrát-izokromán konjugátumok feltehetően az SGLT-2 transzporterek, illetve a glükozidáz enzimek potenciális inhibitorai. Ezen biológiai hatásaikat a jövőben további kutatási együttműködések keretein belül tervezzük vizsgálni.

Leírás
Kulcsszavak
cukorbetegség, izokromán, oxa-Pictet-Spengler, SGLT-2, szénhidrát
Forrás