Szerző szerinti böngészés "Gesztelyi, Rudolf"
Megjelenítve 1 - 20 (Összesen 141)
Találat egy oldalon
Rendezési lehetőségek
Tétel Korlátozottan hozzáférhető A 2-es típusú diabetes mellitus patológiája, farmakoterápiája és klinikai relevenciáiSoós, Alexandra; Juhász, Béla; Debreceni Egyetem::Általános Orvostudományi Kar; DE--Általános Orvostudományi Kar; Gesztelyi, Rudolf; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi KarA diplomamunkám megírásakor célul tűztem ki, hogy az emberiség egyik legelterjedtebb anyagcsere-rendellenességéről a diabetes mellitusról - részletesebben a 2-es típusú cukorbetegségről- egy átfogó irodalmi képet fogalmazzak meg.Társadalmunk nagyobb része túlsúllyal küzd, amely kiváltó okként szerepel több betegség kialakulásában beleértve a 2-es típusú cukorbetegséget is. A kórkép időben való felismerés esetén egyszerű életmódváltással (megfelelő táplálkozást (diétát) és a mozgás, sportolás beiktatását a mindennapokba) egyes, nem súlyos esetekben akár meg is szüntethető. Azoknál a betegeknél, akiknél ez nem elegendő a gyógyuláshoz, orális antidiabetikumok szedése, esetleg inzulin alkalmazása válik szükségessé. Fontosnak tartom, hogy felhívjam a figyelmet a betegség súlyosságára és komolyságára, mely napról napra növekvő prevalenciát mutat. A diplomamunkám központi fejezete, melyet nagyobb részletességgel kívánok tárgyalni, a betegség prevenciója, illetve a kórkép gyógyszeres kezelése.Tétel Korlátozottan hozzáférhető A Body of Circumstantial Evidence for the Irreversible Ectonucleotidase Inhibitory Action of FSCPX, an Agent Known as a Selective Irreversible A1 Adenosine Receptor Antagonist So Far(2021) Viczján, Gábor; Erdei, Tamás Dániel; Óvári, Ignác; Lampé, Nóra; Szekeres, Réka; Bombicz, Mariann; Takács, Barbara; Szilágyi, Anna Tünde; Zsuga, Judit; Szilvássy, Zoltán; Juhász, Béla; Gesztelyi, RudolfTétel Szabadon hozzáférhető A hepatikus inzulin szenzitizáló mechanizmus szenzoros nitrerg jellege éber nyulakon(2003) Zsuga, Judit; Pórszász, Róbert; Gesztelyi, Rudolf; Németh, József; Szolcsányi, János; Szilvássy, Zoltán; Paragh, György; Kovács, PéterTétel Korlátozottan hozzáférhető A pszichedelikumok terápiás lehetőségeiFaroun, Milán Endre; Frecska, Ede Ottó; Debreceni Egyetem::Általános Orvostudományi Kar::Pszichiátriai Tanszék; DE--Általános Orvostudományi Kar; Zsuga, Judit; Gesztelyi, Rudolf; Debreceni Egyetem::Általános Orvostudományi Kar::Pszichiátriai Tanszék; Debreceni Egyetem::Általános Orvostudományi Kar::Farmakológiai és Farmakoterápiai IntézetA pszichedelikumok nagy népszerűségnek örvendtek a 20. század közepéig, mind a szomatikus orvoslásban, különböző pszichoterápiákban és rekreációs tevékenységekben is. Ugyanakkor, az utcai használat elterjedése rávetette az árnyékot a pszichedelikumok klinikai térhódítására, mely eredményeképpen kivonták, illetve minimalizálták használatukat az adott diszciplinákban. A korábbi tanulmányok pozitív eredményei miatt egyre többen foglalkoznak ezen szerek alkalmazásának kiaknázatlan potenciáljának felderítésével legális kereteken belül. Ezen diplomamunka célja áttekinteni az eddigi kutatások eredményeit, történelmét röviden, kiemelni azon pozitív hatásokat, melyekről kevés szó esik a modern közvéleményben, illetve orvoslásban. Ezek mellett, utalni rá, hogy megéri további kutatásokat folytatni a pszichedelikumok különböző receptorokon kifejtett hatásával kapcsolatban, annak érdekében, hogy működésüket jobban megismerjük. Továbbá, fontos kiemelni, hogy ezen szerek gyógyászati potenciálja jelentősen túlmutat a hallucinogén hatáson.Tétel Szabadon hozzáférhető A receptoriális válaszkészség módszer (RRM) felhasználása a pitvari adenozinerg rendszert befolyásoló farmakonok vizsgálatáraViczján, Gábor; Gesztelyi, Rudolf; Viczján, Gábor; Debreceni Egyetem::Általános Orvostudományi Kar::Farmakológiai és Farmakoterápiai IntézetA jelen értekezést megalapozó első vizsgálatunkban a munkacsoport korábbi ex vivo kísérletei során észlelt FSCPX paradoxont teszteltük, mely szerint a szelektív A1 receptor antagonista FSCPX - gátolt nukleozid transzport mellett - növelte az A1 receptor agonisták E/c görbéin ábrázolódó maximális direkt negatív inotróp hatást izolált, ingerelt tengerimalac bal pitvaron. In silico eredmények alapján feltételeztük, hogy az FSCPX csökkenti az endogén adenozin nukleozid transzport gátlás okozta interstitialis felhalmozódását, melynek hátterében az interstitialis adenozin előállításáért leginkább felelős két enzim, a CD39 és/vagy a CD73 gátlása állhat. Hipotézisünk igazolására három indirekt bizonyítékot találtunk: (i) igazoltuk az FSCPX paradoxon reprodukálhatóságát másik állatmodellen, másik A1 receptor agonistával és másik nukleozid transzport gátlóval; (ii) igazoltuk az FSCPX paradoxon utánozhatóságát olyan CD73 inhibitorral, ami nem A1 receptor antagonista; (iii) igazoltuk az FSCPX erős lipofiliáját, ami egyrészt oka lehetett a vizes alapú CD39 és CD73 inhibitor esszék sikertelenségének, másrészt megmagyarázza az FSCPX ex vivo hatékonyságát oly módon, hogy a gátló (antagonista, illetve inhibitor) hatásokért a membránokba oldódott FSCPX-et felelősségét veti fel. Ez a három indirekt bizonyíték együtt elég meggyőző ahhoz, hogy továbbra is feltételezzük, hogy az FSCPX gátolja az interstitialis adenozin termelést. A jelen értekezést megalapozó második vizsgálatunkban a hosszú távú, orális CBD kezelés hatását tanulmányoztuk obese típusú ZDF patkányok izolált, ingerelt bal pitvarainak adenozinerg rendszerére. A CBD csökkentette egy stabil, rosszul transzportálódó A1 receptor agonista direkt negatív inotróp hatását, ugyanakkor növelte a gyorsan metabolizálódó és transzportálódó adenozin direkt negatív inotróp hatását. Legjobb tudomásunk szerint ez az eredmény az első bizonyíték a CBD adenozin transzport gátló hatására a szívizomban, ami arra utal, hogy hosszú távú, orális CBD kezeléssel a szívet tartósan fokozott adenozinerg védelemben lehet tartani a 2-es típusú diabetes mellitusra jellemző körülmények között is. Eredményeink azt is alátámasztják, hogy a CBD adenozinerg aktivációt kiváltó, illetve fokozó hatásáért döntően (vagy kizárólag) a nukleozid transzport gátló tulajdonsága a felelős, és valószínűtlen, hogy a CBD érdemleges mértékű közvetlen A1 receptor izgató sajátossággal rendelkezne.Tétel Korlátozottan hozzáférhető Az A1 adenozin receptor tiroxinnal szembeni érzékenységének és a direkt negatív inotróp hatáshoz tartozó receptor rezervjének meghatározása tengerimalac pitvaron(2013-09-12T06:35:09Z) Kiss, Zsuzsanna Mária; Gesztelyi, Rudolf; Gyógyszertudományok doktori iskola; DE--ATC--Mezőgazdaság- Élelmiszertudományi és Környezetgazdálkodási Kar -- DE--OEC--Gyógyszerésztudományi Kar --; DE--ATC--Mezőgazdaság- Élelmiszertudományi és Környezetgazdálkodási Kar --Első vizsgálati modellünk eredményei szerint a tengerimalac pitvari A1 receptor CPX (szelektív, ortoszterikus A1 receptor antagonista) iránti affinitása hyperthyreosisban kismértékben csökken az euthyreoid állapothoz képest. A kötőhely affinitáscsökkenése hozzájárulhat az A1 receptor mediálta folyamatok jól ismert gyengüléséhez hyperthyreoid állapotban, a mérték alapján azonban valószínű, hogy ez a mechanizmus csak részben felelős a jelenségért. Azt is megállapítottuk, hogy a CPX nem csak az eu-, hanem a hyperthyreoid pitvari A1 receptoron is tisztán kompetitív antagonista. Második vizsgálati modell kísérletei során azt kaptuk, hogy az irreverzibilis A1 receptor antagonista FSCPX (10 µM 45 percig, majd 75 perc mosás) nem csökkentette olyan mértékben a működőképes A1 receptorok számát, ami miatt szignifikánsan csökkenne a vizsgált A1 receptor full agonisták (NECA, CPA, CHA és adenozin) által kiváltott direkt negatív inotróp hatás maximuma tengerimalac bal pitvaron. Ezzel összhangban a stabil, szintetikus A1 receptor full agonisták (NECA, CPA, CHA) esetén a közel maximális direkt negatív inotróp hatáshoz tartozó A1 receptor rezervre igen nagy, 80-92% közötti értékeket kaptunk. Ezek a receptor rezerv értékek nagyobbak voltak minden korábbi irodalmi adatnál, ami az A1 receptor mediálta egyéb hatásokra vonatkozott tengerimalac pitvaron. Az élő szövetben bomlékony és gyorsan kompartmentalizálódó adenozin esetében az A1 receptor rezerv kvantifikálása nem sikerült, sőt az adenozin E/c görbék paradox módon viselkedtek NBTI (az adenozin intracelluláris eliminációját kivédő nukleozid transzport gátló) jelenlétében. Az NBTI miatt torzult adenozin E/c görbék matematikai korrekciója után azonban kiderült, hogy az adenozin direkt negatív inotróp hatására vonatkozó A1 receptor rezerv a szintetikus agonistákéhoz hasonlóan nagy. Ezek az eredményeink arra utalnak, hogy a pitvari kontraktilitás igen érzékeny az A1 receptor stimulációjára, ami miatt számítani kell a pitvari kontrakciós erő csökkenésére parciális A1 receptor agonisták és A1 receptor enhancer-ek esetében is, mint lehetséges mellékhatásra. The main finding of our first study is that affinity of the guinea pig atrial A1 receptor towards CPX, a selective, orthosteric A1 receptor antagonist, moderately decreases in hyperthyroidism as compared to the euthyroid state. The reduced affinity of the binding site may contribute to the well-known decrease of A1 receptor mediated actions in hyperthyroidism (although it is probable that this mechanism is only in part responsible for the phenomenon). In addition, we found that CPX is a pure competitive antagonist for the hyperthyroid and not only for the euthyroid atrial A1 receptor. Results of our second study show that FSCPX, an irreversible A1 receptor antagonist (used in 10 µM for 45 min, followed by 75 min wash-out), failed to decrease the number of operable A1 receptors in an extent that would be sufficient to significantly reduce the maximum of the direct negative inotropic effect of NECA, CPA, CHA and adenosine, four A1 receptor full agonists, in guinea pig left atria. Accordingly, A1 receptor reserve has been found to be considerably great, ranging between 80-92% for the near maximal direct negative inotropic effect evoked by NECA, CPA and CHA, three stable synthetic A1 receptor full agonists. These receptor reserve values are higher than all historical values determined for any other A1 receptor mediated effect in the guinea pig atrium. Quantification of A1 receptor reserve failed for adenosine, a compound that is eliminated and compartmentalizes rapidly in the living tissues. Moreover, adenosine E/c curves generated in the presence of NBTI, a nucleoside transport inhibitor preventing the intracellular elimination of adenosine, seemed to behave paradoxically. However, after the mathematical correction of adenosine E/c curves biased by NBTI, it turned out that A1 receptor reserve for the direct negative inotropic effect of adenosine is similarly great as that of the synthetic agonists. These results indicate that atrial contractility is very sensitive to the stimulation of A1 receptors. Thus, a decrease in the contractile force of atria, as a possible side effect, should be considered even in the case of partial A1 receptor agonists and A1 receptor enhancers.Tétel Szabadon hozzáférhető Accuracy and Precision of the Receptorial Responsiveness Method (RRM) in the Quantification of A1 Adenosine Receptor Agonists(2019) Szabó, Adrienn Mónika; Viczján, Gábor; Erdei, Tamás Dániel; Simon, Ildikó; Kiss, Rita; Szentmiklósi, József András; Juhász, Béla; Papp, Csaba; Zsuga, Judit; Pintér, Ákos; Szilvássy, Zoltán; Gesztelyi, RudolfTétel Korlátozottan hozzáférhető Az adenozin által kiváltott negatív inotróp hatáshoz tartozó A1 adenozin receptor rezerv meghatározása hyperthyreoid tengerimalac pitvaronIlku, Szilvia; Gesztelyi, Rudolf; Debreceni Egyetem::Orvos- és Egészségtudományi Centrum; DE--OEC--Gyógyszerésztudományi KarAz adenozin szívizomra kifejtett protektív hatása elsősorban az ubikviter A1 receptoron keresztül mediálódik. Mivel A1 receptor agonistákat többféle indikációban fejlesztenek illetve alkalmaznak, nagy jelentősége van az egyes szövetek A1 receptor agonistákkal szembeni eltérő válaszkészségének. A szöveti válaszkészség fő meghatározója az ún. receptor rezerv, amely függ a vizsgált agonistától és hatástól, de függhet az adott receptor típust befolyásoló hormonális környezettől is. Ismert, hogy hyperthyreosisban csökken az A1 receptor agonisták maximális hatása a szív kontrakciós erejére. Kutatásunk célja a pitvarizomzat A1 receptor rezervjének felderítése volt az adenozin kiváltotta direkt (előzetes adenilcikláz stimuláció nélküli) negatív inotróp hatásra nézve hyperthyreosisban. Nyolc napon keresztül oldószerrel illetve tiroxinnal kezelt, Hartley típusú tengerimalacokból izolált, ingerelt (3 Hz, 1 ms, kétszeres küszöbfeszültség) bal pitvarok kontrakciós erejének változását mértük karbogénnel szellőztetett, Krebs oldattal feltöltött szervkádakban (36 °C; pH=7.4). A pitvarokon kumulatív koncentráció-hatás (E/c) görbéket vettünk fel adenozin és CPA (szintetikus, A1 receptor szelektív full agonista) alkalmazásával, NBTI (szelektív nukleozid transzport gátló; 10 μM), FSCPX (irreverzibilis A1 receptor antagonista; 10 μM 45 percig majd 75 perces kimosás), illetve a kettő együttes hatása alatt. A CPA E/c görbék adatainak segítségével matematikailag korrigáltuk az adenozin E/c görbéket az NBTI azon zavaró hatására, melyet az endogén adenozin felhalmozásán keresztül okozott. A korrigált adenozin E/c görbék alapján a hyperthyreoid pitvarokon az NBTI növelte az adenozinra adott maximális választ, míg euthyreoid pitvarokon nem. Mindemellett az FSCPX sem az eu-, sem a hyperthyreoid pitvarokon nem csökkentette lényegesen az adenozinra adott maximális választ, vagyis az A1 receptor rezerv az adenozin által kiváltott direkt negatív inotróp hatásra nézve hasonlóan nagy volt eu- és hyperthyreoid pitvaron. Ez azt mutatja, hogy hyperthyreosisban az A1 receptor válasz csökkent ugyan, de erőteljesebben fokozható, mint euthyreosisban, amihez a megtartott A1 receptor rezerv is hozzájárul.Tétel Korlátozottan hozzáférhető Az adenozin direkt negatív inotróp hatásához tartozó A1 adenozin receptor rezerv meghatározása hipertireoid tengerimalac pitvaron(2014-02-15T19:07:56Z) Kövér, Ágnes; Gesztelyi, Rudolf; Általános Orvostudományi KarTétel Szabadon hozzáférhető Adverse Impact of Diet-Induced Hypercholesterolemia on Cardiovascular Tissue Homeostasis in a Rabbit Model: time-Dependent Changes in Cardiac Parameters(2013) Kertész, Attila Béla; Bombicz, Mariann; Priksz, Dániel; Balla, József; Balla, György; Gesztelyi, Rudolf; Varga, Balázs; Haines, David Donald; Tósaki, Árpád; Juhász, BélaTétel Szabadon hozzáférhető Alpha-Melanocyte-stimulating Hormone Induces Vasodilation and Exerts Cardioprotection Through the Heme-Oxygenase Pathway in Rat Hearts(2017) Vecsernyés, Miklós; Szokol, Miklós; Bombicz, Mariann; Priksz, Dániel; Gesztelyi, Rudolf; Fülöp, Gábor Áron; Varga, Balázs; Juhász, Béla; Haines, David Donald; Tósaki, ÁrpádTétel Korlátozottan hozzáférhető Alteration of the irisin-brain-derived neurotrophic factor axis contributes to disturbance of mood in COPD patients(2017) Papp, Csaba; Pák, Krisztián; Erdei, Tamás Dániel; Juhász, Béla; Seres, Ildikó; Szentpéteri, Anita; Kardos, László; Szilasi, Mária; Gesztelyi, Rudolf; Zsuga, JuditTétel Korlátozottan hozzáférhető Altered irisin/BDNF axis parallels excessive daytime sleepiness in obstructive sleep apnea patients(2019) Móré, Elek Csaba; Papp, Csaba; Kolozsváriné Harsányi, Szilvia; Gesztelyi, Rudolf; Mikáczó, Angéla; Tajti, Gábor; Kardos, László; Seres, Ildikó; Lőrincz, Hajnalka; Csapó, Krisztina; Zsuga, JuditTétel Korlátozottan hozzáférhető Az Alzheimer-kór hagyományos és új terápiás lehetőségeiVincze, Kamilla; Fenyvesi, Ferenc; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar; DE--Gyógyszerésztudományi Kar; Gesztelyi, Rudolf; Szászné Réti-Nagy, Katalin; Debreceni Egyetem::Általános Orvostudományi Kar; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi KarDiplomamunkámban az Alzheimer-kór ismertetésével és gyógyszeres terápiájával foglalkozom, mind a hagyományos, mind a jövőbeli lehetséges gyógyszerek tekintetében. Elsőként egy irodalmi áttekintés található benne a demencia és az Alzheimer előfordulásának elemzésével, az első Alzheimeres eset ismertetésével. Ezek után bemutatom a kórt jellemző tüneteket, stádiumokat, a létrejöttének lehetséges hipotéziseit, a rizikófaktorok és a genetika szerepét, a diagnosztika alapjául szolgáló biomarkereket és a diagnosztizálás képalkotó lehetőségeit. Hangsúlyos szerepet kap a hagyományos terápiás lehetőségek közül a kolinészteráz inhibitorok, az NMDA-receptor modulátorok, a nootropikumok, antioxidánsok és egyéb hatásmechanizmusú szerek csoportja. A jövőbeli terápiás lehetőségek közül bemutatok három féle gyógyszertámadáspontot, ezek az amiloidot és plakkot célzó terápiákat, a tau-t és neurofibrilláris kötegeket célzókat és az egyéb támadáspontú szereket. Ezen három kategórián belül további érdekes csoportokat vázoltam fel, mint például a szekretáz gátlók, amiloid aggregáció gátlók, immunterápiás próbálkozások, enzimaktiválás, csali peptidek, mikrotubulus stabilizálók, GLP-1-receptor agonisták, mTOR inhibitorok, retinoid X receptor inhibitorok,kannabinoidok. Ezen gyógyszertámadáspontokat jelenleg is kutatják, sikeres terápia kifejlesztésére azonban még nem adatott eléggé biztonságos és hatásos irányzat.Tétel Korlátozottan hozzáférhető Az aminoszalicilsav és származékainak gyógyszertechnológiai formulációs fejlesztéseiMolnár, Kitti; Váradi, Judit; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar; DE--Gyógyszerésztudományi Kar; Gesztelyi, Rudolf; Fenyvesi, Ferenc; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi KarFolyamatosan növekedő betegség a gyulladásos bélbetegség,mely szinte minden korosztályt érint és az egész világon előfordul.Kezelésére számos gyógyszertechnológiai módszert dolgoztak ki.Diplomamunkámban az 5-aminoszalicilsav és származékainak fejlesztéseiről számoltam be.Ezek közé tartozik az azo konjugációval létrehozott szulfasalazin hatóanyag lebontása a bélbaktériumok azoreduktáz enzimein keresztül,az Eudragit bevonóanyagok fontossága,melyek elősegítik a bélben történő hatóanyag felszabadulást,a Multi Matrix System,mely egy újonnan kifejlesztett technológia,melynek segítségével növelhető a betegek compliance.Említést tettem a ciklodextrinek fontosságáról,az L-lizin formulációról,mely a sulfapiridin melékhatásait csökkenti le valamint a nanopartikulumokról.Tétel Szabadon hozzáférhető An Advanced in silico Modelling of the Interaction between FSCPX, an Irreversible A1 Adenosine Receptor Antagonist, and NBTI, a Nucleoside Transport Inhibitor, in the Guinea Pig Atrium(2019) Szabó, Adrienn Mónika; Erdei, Tamás Dániel; Viczján, Gábor; Kiss, Rita; Zsuga, Judit; Papp, Csaba; Pintér, Ákos; Juhász, Béla; Szilvássy, Zoltán; Gesztelyi, RudolfTétel Szabadon hozzáférhető Anterior segment parameters associated with extramuscular manifestations in polymyositis and dermatomyositis(2020) Griger, Zoltán; Dankó, Katalin; Németh, Gábor; Hassan, Ziad; Zakarné Aszalós, Zsuzsa; Szabó, Katalin; Bodoki, Levente; Gesztelyi, Rudolf; Zsuga, Judit; Szodoray, Péter; Kemény-Beke, ÁdámTétel Szabadon hozzáférhető Anti-Atherogenic Properties of Allium ursinum Liophylisate: impact on Lipoprotein Homeostasis and Cardiac Biomarkers in Hypercholesterolemic Rabbits(2016) Bombicz, Mariann; Priksz, Dániel; Varga, Balázs; Gesztelyi, Rudolf; Kertész, Attila Béla; Lengyel, Péter; Balogh, Péter; Csupor, Dezső; Hohmann, Judit; Bhattoa, Harjit Pal; Haines, David Donald; Juhász, BélaTétel Korlátozottan hozzáférhető Az aripiprazol helye a gyógyszeres terápiábanBarkóczi, Dóra; Gesztelyi, Rudolf; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszerhatástani Tanszék; DE--Gyógyszerésztudományi Kar; Fenyvesi, Ferenc; Czompa, Attila; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszertechnológiai Tanszék; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszerhatástani TanszékDiplomamunkám fő témája bemutatni az aripiprazol jelenlegi helyét a gyógyszeres terápiában: antipszichotikus hatása mellett újabb felfedezések alapján antidepresszánsként is hatásos mind monoterápiában, mind kiegészítő kezelés részeként antidepresszáns mellett. Bevezetésként bemutatásra kerülnek a depresszió és a pszichózisok kialakulásában szerepet játszó ingerületátvivő anyagok és mechanizmusok. A depresszióra, a szkizofréniára, valamint az ezek kezelésére szánt antidepresszív és antipszichotikus szerekről röviden írtam, majd az aripiprazol farmakokinetikai, farmakodinámiás tulajdonságairól, a hatásmechanizmusáról és a mellékhatásairól írtam részletesebben különféle preklinikai és klinikai vizsgálatok, esettanulmányok alapján.Tétel Szabadon hozzáférhető Assessing the Impact of Influenza Vaccination Timing on Experimental Arthritis: Effects on Disease Progression and Inflammatory Biomarkers(2024) Tarjányi, Vera; Ménes, Ákos; Hamid, Leila; Kurucz, Andrea; Priksz, Dániel; Varga, Balázs; Gesztelyi, Rudolf; Kiss, Rita; Horváth, Ádám István; Szentes, Nikolett; Helyes, Zsuzsanna; Szilvássy, Zoltán; Bombicz, Mariann