A fájdalomcsillapítás az orvos egyik legfontosabb feladata. Ennek egy nagyon hatásos lehetősége a lokálanesztetikumok alkalmazása. Hatásosságuk mellett előnyük, hogy alkalmazásuk során a beteg tudata megtartott, nem alakul ki fájdalomérzet és kisebb a beavatkozásra adott stresszválasz. A lokálanesztetikumokat krónikus, neuropátiás fájdalmak enyhítésére is alkalmazzák. Diplomamunkámban a lokálanesztetikumok általános és egyes szerekre jellemző tulajdonságait, alkalmazásukat szeretném bemutatni az élettani és molekuláris alapok tükrében. A nocicepció a transzdukció, a transzmisszió, a percepció és a moduláció folyamatai révén alakul ki. A lokálanesztetikumok a primer afferens neuron ioncsatornáinak gátlásán keresztül fejtik ki hatásukat, első sorban a feszültségfüggő Na+-csatornák gátlásán keresztül, de számos más ioncsatornákon is antagonista hatást fejtenek ki: többek között feszültségfüggő K+- és Ca+-csatornákon, egyes ASIC és TRPV ioncsatornákon, illetve GABA- és glicin-receptorokon. Több mint 120 éve alkalmaznak lokálanesztetikumokat. Az első helyi érzéstelenítő vegyület a cocain volt. Karl Koller, bécsi szemészorvos volt az első, aki helyi érzéstelenítés mellett műtött beteget. A XX. században számos lokálanesztetikumot fejlesztettek ki. Egyes szerek indikációs köre leszűkült (cocain, procain, benzocain, chloroprocain), más lokálanesztetikumokat pedig igen széleskörűen alkalmaznak (lidocain, prilocain, bupivacain), megint mások a fogászok körében elterjedtek (articain). Megkülönböztetünk aminoészter (vagy észter) és aminoamid (vagy amid) lokálanesztetikumokat. A lokálanesztetikumokat hatáserősség és hatástartam szerint három csoportba soroljuk: alacsony anesztetikus potenciálú és rövid hatástartamú szerek (procain, chloroprocain), közepes anesztetikus potenciálú és hatástartamú szerek (lidocain, prilocain, mepivacain, articain) illetve magas anesztetikus potenciálú és hosszú hatástartamú szerek (tetracain, etidocain, bupivacain, levobupivacain, ropivacain). A lokálanesztetikumok a központi idegrendszer neuronjaira és a myocardium sejtjeire is hatnak. Ez magyarázza központi idegrendszeri toxikus hatásukat és kardiotoxicitásukat. Lokálisan neurotoxicitás (tranziens neurológiai szindróma, cauda equina szindróma), főleg az észter lokálanesztetikumok alkalmazásakor hiperszenzitivitási reakció, a prilocain és a benzocain alkalmazásakor methemoglobinaemia jelentkezhet. A bupivacain és az etidocain kardiotoxicitása jelentős és nehezen kezelhető. Fontos a lehetséges toxicitás tüneteinek ismerete és mihamarabbi felismerése, kezelése. A lokálanesztetikumok lehetséges mellékhatásaikkal együtt műtétek és diagnosztikai beavatkozások, a fogászat és a szülészet-nőgyógyászat hasznos és biztonságos szerei. Ezen kívül neuropátiás fájdalmak enyhítésére is alkalmas vegyületek.