A fogászati és a szájsebészeti ambuláns beavatkozások nagyrészt helyi érzéstelenítésben történnek. Az első hatékony és biztonságosan alkalmazható vegyületet, a procainum hydrochloricumot bár már a modernebb készítmények kiszorították a gyakorlatból, a különböző készítmények farmakológiai tulajdonságait a procainhoz hasonlítjuk. A fogászati anesztéziában a lidocain és az articain, a regionális érzéstelenítés során a lidocain és a leggyakrabban alkalmazott hosszú hatású érzéstelenítőszer, a bupivacain a legelterjedtebb. Helyi érszűkítőkkel (pl. adrenalin) együtt adva a lokálanesztetikumok felszívódása lassul, ezáltal egyrészt helyi hatásuk tartósabbá válik, másrészt toxicitásuk csökken, mivel a lassúbb felszívódással az elimináció könnyebben tud lépést tartani és így kevésbé fenyeget magasabb vérszint kialakulása. Ezzel a kombinációval növelni lehet a kezelés során biztonsággal beadható összdózist is. A lokálanesztetikumok nem veszélytelen gyógyszerek. Az általános toxicitás oka lehet abszolút és relatív túladagolás, amikor a központi idegrendszer és a szív-érrendszer lesz a hatás nem kívánt célpontja. Allergiás reakciók előfordulása az észterszármazékokra jellemző, melyek metabolizmusa során p-aminobenzoesav keletkezik. Mindezeket figyelembe véve a beteg számára testreszabott anesztéziát kell biztosítanunk. A helyi érzéstelenítők klinikai alkalmazásának alapja az ingerlékeny szövetek ingerületvezetési képességének reverzibilis felfüggesztése az akciós potenciál terjedéséhez szükséges ionmozgások megakadályozása, a feszültségfüggő nátriumcsatornák blokkolása révén. Jelenleg a helyi érzéstelenítők kínálata - összehasonlítva a többi gyógyszercsoporttal - relatíve szerény, ezért a jövőbeni kutatások fő feladata új típusú és minél kevesebb mellékhatással rendelkező lokálanesztetikumok kifejlesztése.