Szilimarin-ciklodextrin tartalmú mátrix-tabletták formulálása, in vitro kioldódás-vizsgálata és összehasonlítása

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

A modern gyógyszeres terápiában a módosított hatóanyag-leadású készítményeknek igen fontos szerepe van. Ilyen készítmények a nyújtott hatóanyag-leadású mátrixtabletták, melyek polimer vázából a vékonybélben fokozatosan, időben elnyúlva oldódik ki a farmakon, ezzel biztosítva az egyenletes plazmakoncentrációt. A mátrixtablettákhoz Carbopolokat használtunk, melyek akrilsav polimerek, vizsgálataink alapján nem toxikusak a vékonybél hámsejtjeire. Vizsgálatainkhoz Carbopol 71G-t, Noveon® AA-1 polycarbophil USP-t, 974 PNF-et, és 971 PNF-et alkalmaztunk, kézi tablettázógéppel hidrofil mátrixtablettákat préseltünk belőlük, melyek hatóanyaga 70 mg szilimarin volt. A szilimarin rossz oldékonyságát különféle β-ciklodextrinekkel történő komplexálással javítottuk. A felhasznált ciklodextrinek: Methylatid β-CD DS-12, Heptakis (2,6-di-O-methyl)- β-CD, Random methyl β-CD és a (2-Hydroxypropyl)- β-CD. Az így elkészített tablettákkal kioldódás-vizsgálatokat végeztünk. A legoptimálisabb kioldódást a Methylated β-CD és a Noveon® AA-1 polycarbophil USP kombinációja adta. Vizsgálataink során megállapíthattuk, hogy Carbopolok és β-ciklodextrinek alkalmazásával egy vízben rosszul oldódó hatóanyagból is lehetőség nyílik a modern terápiának a jelenleg alkalmazottnál jobban megfelelő nyújtott hatóanyag-leadást elérni.

Leírás
Kulcsszavak
szilimarin, mátrixtabletta, ciklodextrin
Forrás