Al(III)-, Ga(III)- és Tl(III)-aminopolikarboxilátok hidroxo- és halogeno-vegyesligandumú komplexeinek egyensúlyi és kinetikai vizsgálata

Absztrakt

Az Al(III)-, Ga(III)- és a Tl(III)- aminopolikarboxilát hidroxo- és halogeno- vegyesligandumú komplexeinek egyensúlyi és kinetikai vizsgálatait végeztük el, melynek eredményei az orvos diagnosztikában, elsősorban PET kontrasztanyagok fejlesztése során lehetnek hasznosak. Az Al(NOTA)-F¯ rendszer vizsgálatai során szerzett információk alapján kutatócsoportunkban új NO2A származékok szintézisét tervezik, ezekben az egyik acetátcsoportot a fémionhoz nem koordinálódó csoportra cserélik, hogy az Al(III)-ion koordinációs szférájába be tudjon kerülni a F¯-ion. Az Al(CDTA)¯- és az Al(CDTABBA)+-F¯ rendszerek vizsgálata során beigazolódott, hogy a nyíltláncú ligandumokkal sokkal gyorsabb a komplexképződés, mint a makrociklusos ligandumok esetében, emellett a stabilitás és az inertség is megmarad olyan mértékben, ami ígéretes a további vizsgálatokhoz. A Ga(DATAm)-, Ga(DATA5m)¯-, Ga(PID(A))¯- és Ga(PID(B))¯-komplexek vizsgálatából kiderült, hogy bár a ligandumok fokszáma csökkent az AAZTA „alapligandumhoz” képest, de a ligandumok merevítésével növelhetjük a komplexek egyensúlyi állandóit és az inertségüket. Az eddig ismert, nem makrociklusos Ga(III)-komplexek közül a Ga(PID(B))¯-komplex a leginertebb, így ideális jelölt lehet PET farmakonnak. A Tl(EDTA)¯-, Tl(CDTA)¯-, Tl(CDTABBA)+- és a Tl(cDO2A)+-I¯ rendszerek vizsgálata alapján a Tl(CDTABBA)I vegyesligandumú komplex tűnik a leginertebbnek. A CDTABBA ligandum további átalakításaival stabilabb és inertebb I¯ hordozóvá alakítható, ami ezáltal jó teragnosztikai ágens lehet.


Equilibrium and kinetic studies of Al(III), Ga(III) and Tl(III) aminopolycarboxylate of hydroxy and halogeno mixed complexes have been performed. The results may be useful in medical diagnosies, especially in the development of PET contrast agents. Based on the results of the Al(NOTA)-F¯ system, our group is planning to synthesize new NO2A derivatives, replacing one acetate group with a non-coordinating group to allow the F¯ ion to enter the Al(III) ion coordination sphere. Examination of the Al(CDTA)¯ and Al(CDTABBA)+-F¯ systems has shown that open chain ligands have a much faster complexation than macrocyclic ligands, and the stability and inertness are maintained to an extent that is promising for further investigations. Examination of Ga(DATAm)-, Ga(DATA5m)¯-, Ga(PID(A))¯ and Ga(PID(B))¯ complexes showed that although the denticity of ligands was reduced compared to the AAZTA "parent ligand", tailoring the ligands can increase the equilibrium constants of the complexes and their inertness. Among the non-macrocyclic Ga(III) complexes known to date, the Ga(PID(B))¯ complex is the most inert and thus can be an ideal candidate for a PET pharmacon. According to the Tl(EDTA)¯-, Tl(CDTA)¯-, Tl(CDTABBA)+- and Tl(DO2A)+- I¯ systems, the Tl(CDTABBA)I mixed-ligand complex appears to be the most inert. Further modifications of the CDTABBA ligand can be converted to more stable and inert carrier, which can be a good teragnostic agent.

Leírás
Kulcsszavak
Aluminium, Alumínium, Gallium, Thallium, Compex, Equilibrium, dissociation, Tallium, Komplex, Egyensúly, Disszociáció
Forrás