Több, ma is elterjedt kábítószer használata történelmünk kezdetéig nyúlik vissza. Már az őskorban használták a különböző növényi eredetű, hallucinációt okozó anyagokat betegségek gyógyítására, vagyis a túlvilági szellemek elűzésére, varázsláshoz, rítusokhoz. Korán ismertté vált a különböző anyagok fájdalomcsillapító vagy a lelki folyamatokra gyakorolt hatása. Az ópiumot már a kőkorszakban ismerték, a kokacserje leveleit i. e. 3000 évvel rágcsálták az inkák ősei. A kannabisz az ember egyik legősibb kultúrnövénye, amit már 5000 évvel ezelőtt termesztettek Kínában. A morfint (ópium egyik alkaloidja) ópiumkivonatok formájában az ókorban görög, kínai, arab orvosok nagy haszonnal alkalmazták mint hatékony kábító-fájdalomcsillapítót.