1,3,4-Oxadiazol egységet tartalmazó N-glükopiranozil-amid típusú glikogén foszforiláz inhibitorok előállítása
Dátum
Authors
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
DOI
Absztrakt
A Debreceni Egyetem Szerves Kémiai Tanszéken már régóta folynak kutatások a nem inzulinfüggő cukorbetegség kezelésére használható glükóz analóg glikogén foszforiláz inhibitor molekulák előállítására, mely munka eredményeképpen számos aktív vegyületet szintetizáltak. A legaktívabb glükóz analóg inhibitor molekulák a glükopiranozilidén-spiro-(tio)hidantoinok (1), C-β-D-glükopiranozil heterociklusok (2), N-β-D-glükopiranozil amidok (3), N-β-D-glükopiranozil-karbamidok (4) és N-β-D-glükopiranozil-acilkarbamidok,(5).Az irodalomban ismert, hogy az amid csoport bioizoszter számos heterociklussal.9 A munkánk során célul tűztük ki olyan acil-karbamid analóg származékok előállítását (2. táblázat), melyben a „harmadik” amid egységet (az ábrán kékkel jelölve) helyettesítjük változatosan szubsztituált 1,3,4-oxadiazol egységekkel (5c). E vegyületek enzimkinetikai vizsgálatával kiterjeszthetjük az ismert hatás-szerkezet összefüggéseket, és így lehetőség nyílhat új, hatékonyabb inhibitor molekulák előállítására.