A multidrog rezisztencia fehérje 1-et (MRP1, ABCC1) 1992-ben fedezték fel, miután olyan fehérjék után kutattak, amelyek hozzájárulhatnak a multidrog rezisztencia kialakulásáért, amit korábban kizárólag a drog transzporter P-glikoprotein (Pgp, MDR1) expressziójához társítottak (Ambudkar és mtsai., 1999; Cole és mtsai., 1992; Juliano és Ling, 1976). A rezisztencia ezen formája, amelyet néha „klasszikus” MDR-nek is hívnak, gyakran megfigyelhető, amikor tumoros sejtvonalakat szelektálnak in vitro, emelkedő koncentrációban alkalmazva egy természetes citotoxikus vegyületet. Azok a sejtek, amelyek túlélik a szelekciót, gyakran rezisztensé válnak – az eredeti szelektáló ágens mellett – számos, szerkezetileg és funkcionálisan is különböző vegyülettel szemben. Alapvetően ezek a sejtek nagyobb hatékonysággal képesek kipumpálni azon vegyületeket, amelyekre rezisztensek és ez a rezisztencia megszüntethető verapamil, illetve egyéb membrán aktív vegyület alkalmazásával, visszaállítva a drog akkumulációját a Pgp-általi transzport gátlásával.