α-ciklodextrin származékok szerkezet-citotoxicitás összefüggéseinek és paracelluláris transzport fokozó hatásának vizsgálata Caco-2 sejtvonalon
Dátum
Authors
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
DOI
Absztrakt
A ciklodextrinek (CD) a gyógyszeriparban régóta használt oldékonyságnövelő segédanyagok. Speciális szerkezetük révén a fiziológiás környezetben rosszul oldódó hatóanyagok oldékonyságát növelni képesek, mert komplexképzésre alkalmasak. A mindezidáig orálisan adagolt gyógyszerformába nem, vagy nehezen formulálható hatóanyagok (BCS IV.) per os adagolásában van jelentőségük. Újonnan előállított és eddig kevésbé tanulmányozott α-CD származékok toxikus hatásainak vizsgálatát tűztük ki célul. A humán vékonybél endotheljének in vitro modelljén, Caco-2 sejtvonalon vizsgáltuk az CD-ek toxikus és paracelluláris transzportra gyakorolt hatását, humán vörösvértesteken pedig hemolitikus aktivitásukat. Az élő sejtmembránra kifejtett feltételezett hatást foszfatidilkolinnan töltött α-CD modellel igazoltuk. Eredményeink hozzájárulhatnak a későbbiekben gyógyszeripari segédanyagként biztonsággal alkalmazható α-CD származékok kiválasztásához.