Syntheses, characterization, and biological studies of heterobimetallic complexes as hypoxia-activated anticancer prodrugs

A tétel rövid nézete
dc.contributor.advisorBuglyó, Péter
dc.contributor.advisordeptTermészettudományi és Technológiai Kar::Kémiai Intézet::Szervetlen és Analitikai Kémiai Tanszék
dc.contributor.authorTran Ba, Tan
dc.contributor.departmentDE--Gyógyszerésztudományi Kar
dc.contributor.opponentHerczeg, Mihály
dc.contributor.opponentDobos, Nikoletta
dc.contributor.opponentdeptGyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszerészi Kémiai Tanszék
dc.contributor.opponentdeptGyógyszerésztudományi Kar::Biofarmácia Tanszék
dc.date.accessioned2024-04-10T10:07:30Z
dc.date.available2024-04-10T10:07:30Z
dc.date.created2024-03-04
dc.description.abstractThe non-selective toxicity associated with Pt(II) complexes used in today's cancer therapy has stimulated research for alternative metal complexes. Ru(II) complexes may possess more selective toxicity and experience less tumor resistance than Pt(II) complexes. Co(III) complexes with cytotoxic ligands, can act as bioreductive prodrugs that can be selectively reduced under hypoxic conditions of tumors and release the cytotoxin within solid tumors. A novel ambidentate ligand called H(L5) has a suitable chelating property for the syntheses of potential dual-action (Ru(II)/Co(III)) heterobimetallic complexes. In this work, two Co(III) complexes with the general formula [Co(4N)(L5)](PF6)2, where 4N = tris(2-aminoethyl)amine (tren) or tris(2-pyridylmethyl)amine (tpa), and two corresponding (half-sandwich-Ru(II),Co(III)) heterobimetallic complexes were successfully synthesized with acceptable purity based on 1H-NMR, ESI-MS, and elemental analysis. Electrochemical studies showed that the tpa complexes are more easily reducible than the tren complexes. Cytotoxicity studies on MCF-7 human breast cancer cell line revealed the moderate cytotoxicity of H(L5) and the hypoxia activation of the tpa complexes, demonstrating the action of [Co(tpa)(L5)](PF6)2 as a hypoxia-activated anticancer prodrug. Gene expression analysis further revealed that H(L5) acts as an iron-chelating anticancer agent, and chelation with Co(III) produced an inactive prodrug.
dc.description.coursegyógyszerész
dc.description.courselangangol
dc.description.degreeegységes, osztatlan
dc.format.extent34
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/2437/368567
dc.language.isoen
dc.rights.accessHozzáférhető a 2022 decemberi felsőoktatási törvénymódosítás értelmében.
dc.subjectCo(III) complex
dc.subjectRu(II) complex
dc.subjecthypoxia selectivity
dc.subjectiron chelator
dc.subject.dspaceChemistry::Inorganic Chemisty
dc.subject.dspaceMedicine::Medical Chemistry
dc.titleSyntheses, characterization, and biological studies of heterobimetallic complexes as hypoxia-activated anticancer prodrugs
Fájlok
Eredeti köteg (ORIGINAL bundle)
Megjelenítve 1 - 2 (Összesen 2)
Nincs kép
Név:
Thesis_TRAN BA TAN.pdf
Méret:
2.43 MB
Formátum:
Adobe Portable Document Format
Leírás:
Megjelenítés
Nincs kép
Név:
Plagiarism declaration.pdf
Méret:
137.68 KB
Formátum:
Adobe Portable Document Format
Leírás:
Megjelenítés
Engedélyek köteg
Megjelenítve 1 - 1 (Összesen 1)
Nincs kép
Név:
license.txt
Méret:
1.94 KB
Formátum:
Item-specific license agreed upon to submission
Leírás:
Letöltés
Gyűjtemények
Theses (Faculty of Pharmacy)