Antibiotikumok fullerén-származékának szintézise

Dátum
2010-12-21T13:42:15Z
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

Munkám során teikoplanin-pszeudoaglikon és risztocetin-aglikon fullerén-származékát állítottam elő. Az antibiotikumok szénhidrát-részét előzetesen HF alkalmazásával eltávolítottuk, az aglikon N-terminálisán azido-csoportot hoztunk létre, melyhez Cu(I) katalizálta 1,3-dipoláris cikloaddíciós reakcióban egy erősen hidrofil molekularészt tartalmazó, lánc végi alkin-csoporttal rendelkező fullerén-származékot kapcsoltunk. Az így előállított teikoplanin-pszeudoaglikon származék antibakteriális hatása közepesen jónak bizonyult. Kiemelkedő a vankomicin- és teikoplanin-rezisztens Enterococcus faecalis 15376 VanA baktériummal szemben mutatott közepes aktivitása. Ellenben a risztocetin-aglikon származékának aktivitása rosszabb, mint az alap risztocetiné. A vegyületek azonban jó antivirális aktivitással rendelkeznek a vizsgált influenza A vírusokkal szemben, mely az eddig előállított teikoplanin-pszeudoaglikon származékok esetében nem volt elmondható.

Leírás
Kulcsszavak
risztocetin aglikon, antibiotikum, teikoplanin pszeudoaglikon, fullerén, antibakteriális hatás, antivirális hatás
Forrás