Antibiotikumok fullerén-származékának szintézise
Dátum
Authors
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
DOI
Absztrakt
Munkám során teikoplanin-pszeudoaglikon és risztocetin-aglikon fullerén-származékát állítottam elő. Az antibiotikumok szénhidrát-részét előzetesen HF alkalmazásával eltávolítottuk, az aglikon N-terminálisán azido-csoportot hoztunk létre, melyhez Cu(I) katalizálta 1,3-dipoláris cikloaddíciós reakcióban egy erősen hidrofil molekularészt tartalmazó, lánc végi alkin-csoporttal rendelkező fullerén-származékot kapcsoltunk. Az így előállított teikoplanin-pszeudoaglikon származék antibakteriális hatása közepesen jónak bizonyult. Kiemelkedő a vankomicin- és teikoplanin-rezisztens Enterococcus faecalis 15376 VanA baktériummal szemben mutatott közepes aktivitása. Ellenben a risztocetin-aglikon származékának aktivitása rosszabb, mint az alap risztocetiné. A vegyületek azonban jó antivirális aktivitással rendelkeznek a vizsgált influenza A vírusokkal szemben, mely az eddig előállított teikoplanin-pszeudoaglikon származékok esetében nem volt elmondható.