A különböző rákos megbetegedések jelentik világszerte az egyik fő halálozási okot és a legfőbb egészségügyi problémát is egyben. Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) statisztikái alapján 2007-ben a rákos halálesetek száma 7,9 millióra volt tehető világviszonylatban, ami az összes haláleset megközelítőleg 13%-át tette ki. A daganatos halálesetek száma az előrejelzések szerint növekedni fog, a becslések szerint 2030.-ra eléri a 12 milliót, amennyiben nem történik áttörés a terápiás alkalmazások területén. Magyarországi viszonylatban a férfiaknál a leggyakrabban előforduló daganatos megbetegedés a tüdőrák (férfiakat érintő daganatos megbetegedések 22%-a), ezt követi nagyságrendileg sorrendben a vastag-, és végbélrák (18,3%), a prosztatarák (10,1%) és a szájüreg-, és garatrák (8,8%). A férfiak körében a halállal végződő daganatos megbetegedések 30,5%-ért felelős a tüdőrák. Ezzel szemben a nők esetében leggyakrabban előforduló daganatos megbetegedések: az emlőrák (nőket érintő daganatos megbetegedések 22,7%-a), a vastag-, és végbélrák (15,1%) és a tüdőrák (12,1%). A nők körében ez a fent említett 3 daganatos megbetegedés közel azonos százalékban veszi ki a részét a nőket érintő halállal végződő megbetegedésekből. Az előző évszázad közepe óta a kemoterápia volt a fő kezelési mód az előrehaladott és a metasztázisos rákos megbetegedések kezelésére. Mindemellett a rosszindulatú daganatok elleni gyógyszerek használatának is vannak komoly mellékhatásai és hátrányai, mint a szelektivitás hiánya, a normál sejtekre is ható toxicitás, a véráramból való gyors eliminálódás és a ráksejtek szerzett, vagy belső többszörös gyógyszer rezisztenciája. Az utóbbi két évtizedben a rákkutatás a sokkal szelektívebb és célzott megközelítés felé fordult, jobb hatékonysággal és csökkentett perifériás toxicitással rendelkező rákellenes terápiák kifejlesztésére fókuszálva. Az egyik legígéretesebb terápiás stratégia a normál szövetek expressziójához képest a tumor sejtekben overexpresszálódó peptid receptorokon alapul. Sok szabályozó peptid (például: szomatosztatin, LHRH, bombezin, neurotenzin, GRP, VIP, CCK) rendelkezik membránhoz kötött receptorral a különböző tumorokban. A receptorok, melyek felismerik ezeket a hormon/neurotranszmitter peptideket, G-protein-kapcsolt receptorok, ennek következtében képesek a sejtbe történő internalizációra a ligandkötés után. Következésképpen a cytotoxikus hatóanyagot a peptidhez kapcsolva receptor-mediált úton be lehet juttatni a tumor sejtbe. A kis peptidek szállítóként történő alkalmazásának számos előnye van, ilyenek a kiváló szöveti permeabilitás (kivétel ez alól a vér-agy gát), az immunogenicitás hiánya, a nagy affinitás a receptorhoz, minimális mellékhatás, gyors kiürülés a szervezetből, egyszerű szintézis és kémiai módosítások, valamint részletes és pontos jellemzés. Az egyetlen hátrányuk a gyors proteolítikus degradáció, ami részben megelőzhető D-aminosavak, redukált peptidkötések és N-metil-, vagy nem természetes aminosavak beépítésével. Mindazonáltal figyelembe kell venni, hogy a szabályozó peptidek, melyek majd minden létfontosságú szervünk működését és metabolikus folyamatainkat irányítják és szabályozzák, kiemelkedő szerepet játszhatnak a rák progressziójában is. Így csak olyan peptid származékok (agonisták és antagonisták) választhatók ki a hatóanyag szállítására, melyeknek gátló hatásuk van a tumor növekedésére, de stimuláló hatásuk nincs. A szomatosztatinnak és az LHRH analógoknak tumor növekedést gátló hatása van, míg a bombezin, a GRP, a VIP és a CCK stimulálja azt. Mindezek tükrében, az antagonista származékok szállítóként történő alkalmazását több szerző is javasolja. Ezzel szemben mások az agonistákat részesítik előnyben, mint hatóanyag-szállító molekulákat, annak a megfigyelésnek köszönhetően, hogy az agonisták gyors receptor-ligand internalizációt indukálnak, ami fontos lehet a célzott kemoterápia esetében