Vírusellenes hatású amfifil neuraminsav-származékok előállítása
Absztrakt
Korábban a Gyógyszerészi Kémia Tanszéken előállítottak egy lipofil oldalláncokkal ellátott szénhidrát hordozóhoz kapcsolt neuraminsav-származékot, mely influenza A és B törzsek ellen hatásosnak bizonyult. Ehhez hasonló származékokat terveztünk előállítani a reakcióút leegyszerűsítésével úgy, hogy a lipofil láncok és a neuraminsavat és a cukorhordozót közötti összekötő lánc is könnyebben variálható legyen. Kiindulási anyagnak egy tri-O-acetil-D-glükált hordozót választottunk, melyhez különböző hosszúságú lipofil láncokat kapcsoltunk. Ferrier reakcióval allil-csoportot vittünk be az anomer centrumba, majd erre a kettőskötésre tioneuraminsavat kapcsoltunk tio-klikk reakcióval. A két előállított végterméket influenzaellenes vizsgálatokra küldtük Leuvenbe, Belgiumba. Az oktil- csoportokat tartalmazó vegyület hatásosnak bizonyult a vizsgált influenza A H3N2 törzse ellen. A hexil- csoportokat tartalmazó származék esetében még nem érkezett eredmény.