C- és N-Glikopiranozil-heterociklusok platinafém félszendvics komplexeinek előállítása biológiai alkalmazásokra

Kacsir, István

C- és N-Glikopiranozil-heterociklusok platinafém félszendvics komplexeinek előállítása biológiai alkalmazásokra

dc.contributor.advisor	Bokor, Éva
dc.contributor.author	Kacsir, István
dc.contributor.authorvariant	Kacsir
dc.contributor.department	Kémiai tudományok doktori iskola	hu
dc.contributor.submitterdep	Természettudományi és Technológiai Kar::Kémiai Intézet::Szerves Kémiai Tanszék
dc.date.accessioned	2024-06-12T14:09:40Z
dc.date.available	2024-06-12T14:09:40Z
dc.date.created	2024
dc.date.defended	2024-09-04
dc.description.abstract	Kutatómunkám során új típusú platinafém félszendvics komplexek előállítását valósítottam meg, melyekbe N,N-kelátképző ligandumokként öt- és hattagú C- és N-glikopiranozil-heterociklusokat építettem be. Az előállított komplexek rákellenes vizsgálatai több olyan (szub)mikromólos citosztatikus aktivitással rendelkező származékot tártak föl, melyek a klinikumban kemoterápiás szerként alkalmazott platinok hatásával összemérhető vagy jobb, illetve ciszplatin rezisztens petefészekrák sejtekkel szemben is hatékonyságot mutat. E kedvező biológiai eredmények alapján ezekből a vegyületekből, további biológiai vizsgálatokat követően, a platinok lehetséges helyettesítői válhatnak. A rákellenes hatású komplexek multirezisztens Gram-pozitív baktériumokkal (Staphylococcus aureus és Enterococcus faecalis) szemben bakteriosztatikus aktivitást is mutattak. Így ezek a molekulák alapul szolgálhatnak olyan bakteriális fertőzések kezelésére alkalmas szerek kifejlesztésében is, melyekkel szemben jelenleg hatásos készítmény nem áll rendelkezésre.
dc.description.abstract	In the course of my PhD study, the synthesis of novel half-sandwich platinum-group metal complexes with 5- and 6-membered C- and N-glycopyranosyl heterocycles as N,N-bidentate ligands was accomplished. The biological study of the prepared complexes revealed several derivatives with (sub)micromolar cytostatic activity, whose effect was comparable to or better than that of the clinically used chemotherapeutic agents, platins. In addition, these molecules showed efficacy against cisplatin resistant ovarian cancer cells. Based on these promising results, these compounds may have the potential to become substitutes of the platins after further biological studies. The complexes with anticancer potency also displayed bacteriostatic activity against multiresistant Gram-positive bacteria (Staphylococcus aureus and Enterococcus faecalis). Thus, these molecules may also serve as leads in the development of drug candidates suitable for combatting bacterial infections against which no effective agent is currently available.
dc.format.extent	130
dc.identifier.uri	https://hdl.handle.net/2437/372621
dc.language.iso	hu
dc.language.iso	en
dc.subject	szerves kémia, organic chemistry, szintézis, synthesis, szénhidrátkémia, carbohydrate chemistry, heterociklus, heterocycle, félszendvics komplex, half-sandwich complex, ruténium, ruthenium, irídium, iridium, ozmium, osmium, ródium, rhodium
dc.subject.discipline	Kémiai tudományok	hu
dc.subject.sciencefield	Természettudományok	hu
dc.title	C- és N-Glikopiranozil-heterociklusok platinafém félszendvics komplexeinek előállítása biológiai alkalmazásokra
dc.title.translated	Preparation of half-sandwich type platinum-group metal complexes of C- and N-glycopyranosyl heterocycles for biological applications