Az elmúlt évszázad gyógyszerkutatási eredményei alapjaiban változtatták meg a gyógyítás folyamatait. A XX. század kezdetén növényi hatóanyagok átalakításai vezettek gyógyszerekhez (pl. az aszpirin vagy az ergotaminok felfedezése), számos hatóanyag fejlesztésénél pedig az endogén molekulák szerkezete jelentette a kiindulópontot. Sok esetben egy-egy véletlen felfedezés tárta fel a hatóanyagokat, melyek hatásmechanizmusa csak később tisztázódott. A molekuláris biológia és a bioinformatika megjelenésével a hatóanyagok keresése egy új szintre lépett a 80-as évek végén. A ma elfogadott gyógyszerek körülbelül fele a racionális gyógyszertervezés eredménye.Dolgozatomban bemutatom a klasszikus és racionális gyógyszertervezés alapjait. Áttekintem a stabil térszerkezettel nem rendelkező, ún. rendezetlen (angolul intrinsically disordered, ID) fehérjék biológiai funkcióit és betegségekben játszott szerepüket.Felvázolom azokat az alapelveket, melyek felhasználhatók a rendezetlen fehérje alapú gyógyszertervezésben, míg a területtel kapcsolatos hosszútávú lehetőségek a dolgozat végén kerülnek ismertetésre.