A fehérje foszforiláció számos sejtfolyamatot szabályoz, ezért a foszforilációt katalizáló protein kinázok és a defoszforilációt katalizáló protein foszfatázok megismerése és aktivitásuk befolyásolási lehetőségei a sejtbiológiai kutatások egyik fő területe. Munkánk célja új protein foszfatázokat gátló vagy aktiváló molekulák azonosítása és ezek hatásmechanizmusainak feltárása volt. Az ellagitanninokat és egy foszfatáz szabályozó alegységből származó foszforilált peptidet a protein foszfatáz-1 szelektív inhibitoraként azonosítottuk, míg az acetilált szelenoglikozidok a protein foszfatáz-1 és -2A hatékony aktivátorainak bizonyultak. A foszfatázok és a gátló/aktiváló molekulák kölcsönhatását különböző kötődési módszerekkel bizonyítottuk. Az ellagitanninoknak és szelenoglikozidoknak a sejtek foszfatáz aktivitására és életképességére kifejtett hatását is jellemeztük. Eredményeink jelentősége, hogy az új foszfatáz effektorok templátként szolgálhatnak hatékonyabb és szelektívebb, farmakológiai szempontból is fontos gátló/aktiváló molekulák fejlesztéséhez.

Protein phosphorylation is a major regulatory mechanism in a number of cellular processes and the phosphorylation level of phosphoproteins is regulated by the balance of the activities of the phosphorylating protein kinases and the dephosphorylating protein phosphatases. Therefore, there are a continuous interest in molecular and cell biology studies to identify molecules that may influence the activities of these interconverting enzymes. Our aim was to identify compounds which inhibit or activate protein phosphatases and to describe the underlining mechanism behind these effects. We showed that ellagitannins and a phospopeptide derived from a phosphatase regulatory protein are selective inhibitors of protein phosphatase-1, while acetylated selenoglycosides were proven to be efficient activators of both protein phosphatase-1 and -2A. We characterized the interaction of inhibitor/activator molecules with the phosphatases by using several binding methods. We described the effects of ellagitannins and selenoglycosides on the phosphatase activity and the viability of cells, too. In summary, we identified novel phosphatase effector compounds which may serve as templates for the development of more effective and selective inhibitor/activator molecules with pharmacological significance.