Inzulin tartalmú nátrium-alginát mikrogyöngyök formulálása és in vitro vizsgálatai

Dátum
Folyóirat címe
Folyóirat ISSN
Kötet címe (évfolyam száma)
Kiadó
Absztrakt

Az orális inzulin tartalmú gyógyszerbeviteli rendszerek kifejlesztése továbbra is egy folyamatos kihívást jelent a gyógyszertechnológiai kutatók számára, mivel a formulálási folyamatban számos akadályt le kell győzni az inzulin rendkívül kedvezőtlen tulajdonságai miatt. A kísérletes munkánk célja az volt, hogy különböző nátrium-alginát mikrogyöngyöket formuláljunk, melyek később lehetőséget nyújtanak az inzulin orális bevitelére, adagolására. A Gyógyszertechnológiai tanszék korábbi kutatásaiban a módszert sikeresen optimalizáltuk egy kisméretű modell peptid segítségével. Az inzulin nem-ionos felületaktív anyagokat tartalmazó alginát hordozókkal történő formulálását még nem vizsgálták korábban. Az inzulin biológiai barriereken történő felszívódásának fokozása érdekében a Labrasol ALF és Labrafil M 2125 CS mint penetrációt fokozó segédanyagok kerültek kiválasztásra. Az orális biológiai hozzáférhetőség növelése érdekében ezeket külön-külön, valamint kombinációban 0,10% v/v%-os koncentrációkban alkalmaztuk. A bazárási hatékonyság megfelelő hatóanyagbeépülést mutatott, mivel minden készítményben több mint 80%-ot eredményezett. Az in vitro kioldódási teszt eredményei igazolták, hogy pH-érzékeny polimerként az alginát gyöngyök duzzadása és hatóanyagleadása magasabb pH-n megy végbe, így védi az inzulint a gyomor-bél traktus környezetétől. A transzport vizsgálat eredményei igazolták a permeáció fokozó segédanyagok, valamint a természetes polimerek hatását a gyógyszer felszívódására, mivel jelentősen fokozták a Caco-2 sejteken keresztül történő inzulin transzportot, szemben a kontroll inzulinoldattal. Eredményeink alapján megállapíthatjuk, hogy az általunk formulált készítmények képesek javítani az inzulin orális biohasznosulását, ezáltal potenciális eszközei lehetnek a szájon át történő inzulinbevitelnek.

Leírás
Kulcsszavak
Inzulin, Nátrium-alginát, Mikrogyöngy, Orális biohasznosulás, Labrasol ALF, Labrafil M 2125 CS, Caco-2 sejtek
Forrás