Az epilepszia a harmadik leggyakoribb központi idegrendszert érintő krónikus betegség, amely általában hosszantartó gyógyszeres kezelést igényel. Incidenciája 20-70:100 000/év, prevalenciája 0,5-1% között van. Az epilepszia nem egységes megbetegedés, hanem különböző okú és lefolyású krónikus állapotokat foglal össze, melyek közös pontja, hogy időről időre kiváltó ok nélkül epilepsziás rohamok jelennek meg. Az epilepsziás roham, definíció szerint neuronok egy csoportjának kóros, ismétlődő, szinkronizált hyperexcitábilitásának eredménye. A kiindulási lokalizáció és az EEG eltérés alapján parciális és generalizált rohamformát különböztethetünk meg. Az AE-ok hatásmechanizmusának ismerete in vitro állatkísérletes vizsgálatok eredménye, direkt humán hatásmódjukról kevés irodalmi adat szól. Az AE-ok hatására csökken a kóros neuronok excitabilitása, fokozódik a környezeti gátlás, blokkolódik a kóros ingerületterjedés és csökken a hyperszinkronizáció is, így megakadályozva az epilepsziás roham kialakulását (antikonvulzív hatás). A kezelés tüneti és nem oki terápiát jelent. Az epilepszia terápiájában alkalmazott AE-k folyamatosan változtak az elmúlt évtizedekben, s ez napjainkra is érvényes, azaz új generátiós szerek kerülnek forgalomba; cél szelektívebb és jobb mellékhatásprofillal rendelkező szerek kifejlesztése. Az AE-k farmakokinetikai tulajdonságainak ismerete a klinikai alkalmazás tekintetében kiemelt szerepű. Ezen mutatók ismerete teszi kiszámíthatóvá a gyógyszernek azt az adagolását, amellyel a hatásos koncentrációja elérhető és fenntartható a szervezetben. Az epilepszia kezelésénél monoterápiára, azaz egy féle, célzottan választott AE adására kell törekedni, így lehetővé téve a gyógyszer-interakciók, valamint a mellékhatások elkerülését és a jobb compliance-t. A terápia célja a teljes rohammentesség biztosítása. A generalizált, vagy nem kategorizálható rohamok esetén a valproat, a fokális rosszullétek alkalmával pedig a carbamazepin vagy a lamotrigin az elsőként választandó AE. Az új generációs AE-ok általában adjuváns szerként a terápia későbbi szakaszában kerülnek alkalmazásra, amikor a régi generációs szer hatástalanná vált, vagy súlyos toxikus mellékhatások és/vagy interakciók lépnek fel. A rohamok frekvenciája és a gyógyszer okozta esetleges mellékhatások előfordulási gyakorisága alapján lehet az adott szer terápiás hatékonyságát megállapítani, valamint, hogy szükséges-e gyógyszerváltoztatás. Ha ismételt gyógyszerváltás mellett sem alakul ki rohammentesség, kombinált terápia bevezetése szükséges. Az utóbbi években megjelent 39 kezelési stratégia a racionális politerápia, vagyis additív hatású, de eltérő hatásmechanizmusú szereket kombinálunk. A kombinált kezeléskor a bázis terápia, azaz a meglévő monoterápiás szer kiegészítése történik egy újabb, klinikai vizsgálatokkal igazolt hatékony AE-al, a legalacsonyabb hatásos dózisban. A gyógyszer-interakciók többfélék lehetnek, a biotranszformáció szintjén történő változások kiemelt fontosságúak. Az enzimindukció legfontosabb terápiás következménye, hogy megváltoztatja az egyes szerek eliminációjának sebességét, s ezáltal a hatástartamát és hatékonyságát. A farmakodinámiás interakciók közvetlenül a gyógyszerhatást változtatják meg, általában a szer plazmakoncentrációjának módosulása nélkül. Az AE szedés más szerekhez hasonlóan szintén kiválthat nem kívánt gyógyszerhatásokat is, ezek között megkülönböztetünk dózisfüggő (akut), szervspecifikus (krónikus) és dózisfüggetlen ún. idioszinkráziás mellékhatásokat. Gyógyszeres terápia esetén figyelembe kell venni az életkort is, mint fontos gyógyszerválasztási tényezőt. Ugyanis élettani, kórélettani eltérések figyelhetőek meg bizonyos életkorú betegek esetén, kiváltképp újszülött és idős korban; mindezek az alkalmazott gyógyszer farmakokinetikai és farmakodinámiás paramétereinek megváltozását okozhatják (toxikus hatásokat és/vagy gyógyszer-interakciókat okozva), ami gyakorta a hatóanyag dózisának, adagolásának módosítását, bizonyos szerek alkalmazásának kerülését igényli. Mindezek mellett a kezelésnél szem előtt kell tartani a beteg egyéni szempontjait (individuális terápia). Összességében elmondható, hogy az epilepszia gyógyszeres terápiája komplex, azaz több tényezőt mérlegelve lehetséges.