Potenciálisan biológiailag aktív szénhidrát tartalmú platinafém félszendvics komplexek szintézise

Abstract

A szénhidrátok biológiai szerepe igen jelentős az élő szervezetekben. A vázanyag, illetve (tartalék)tápanyag funkcióik mellett fontos szerepet játszanak a sejtfelszíni folyamatokban, például a sejtadhézióban, a sejtosztódás kontaktgátlásában, a vírusok, baktériumok, hormonok toxinok sejthez való kötődésében, valamint az immunválasz kiváltásában. Ezen folyamatok megértéséhez rendkívül fontos a szénhidrátok biológiai szerepének molekuláris szintű megismerése. Ezek a biológiai, biokémiai vizsgálatok azonban olyan nagy mennyiségű szénhidrátszármazékokat igényelnek, melyek természetes forrásokból nem izolálhatók. Ezért a szerkezet – hatás összefüggések megértéséhez, valamint potenciálisan hatékony gyógyszerek fejlesztéséhez elengedhetetlen a megfelelő vegyületek vagy azok szerkezeti és funkcionális analógjainak (glikomimetikumok) kémiai szintézise. A Debreceni Egyetem Szerves Kémiai Tanszékén működő Kémiai Glikobiológiai Kutatócsoportban korábban számos bioaktív monoszacharid származékot terveztek és állítottak elő, többek között ligandumként szénhidrát egységet tartalmazó félszendvics típusú platinafém komplexeket szintetizáltak és szabadalmaztattak. Ezek közül vannak olyanok, melyek (szub)mikromoláris citosztatikus hatást mutattak a karcinóma, limfóma és szarkóma rákos sejtjeivel szemben, valamint antibakteriális aktivitást mutattak multirezisztens Gram-pozitív baktériumokkal szemben. Ezen előzményekre alapozva sikeresen megvalósítottuk 10 új, potenciálisan biológiailag aktív különböző anhidro-aldimin típusú származékok és N-glikopiranozilkarbonil-N’- acil hidrazinok új platinafém komplexeinek szintézisét.