A humán transzglutamináz 2 (TG2) számos biológiai folyamatban szerepet játszó multifunkcionális fehérje. A legismertebb a Ca2+-függő transzglutamináz aktivitása, amely transzamidáz, dezamidáz, izopeptidáz típusú katalitikus reakciókat takar, de rendelkezik GTPáz, kináz, protein-diszulfid izomeráz aktivitásokkal is. Emelkedett aktivitása korrelál fibroproliferatív, tumoros, neurodegeneratív betegségekkel és a cöliákiával is. Így hamar felmerült az igény TG2 inhibitorok fejlesztésére. Az irreverzibilis TG2 inhibitorok bizonyulnak a leghatékonyabbnak, de ezek kockázatosak lehetnek. A reverzibilis inhibitorok közül viszont kiderült, hogy a 3-(2’-aril-2’-oxoetilidén)-2-oxindol származékok bizonyos körülmények között TG2 agonistaként hatnak az enzim Ca2+-kötő helyét célozva. Feltételezzük, hogy a TG2 izopeptidáz aktivitásának fokozása terápiás lehetőségként jelenhet meg az emelkedett transzamidáz aktivitással járó progresszív kórképekben. Ezért célul tűztük ki az egyik 3-(2’-aril-2’-oxoetilidén)-2-oxindol származék különböző típusú transzglutamináz aktivitásokra gyakorolt hatásának alaposabb karakterizálását. Először optimalizáltuk a Cbz-Gln-Gly szubsztráttal működő dezamidáz aktivitásmérési módszert, a leírt gátló és aktiváló hatás reprodukálásához. Ezután telítési és telítés alatti Ca2+ koncentrációknál vizsgáltuk az inhibitor hatását különböző szubsztrátokkal. A TG2 transzamidáz aktivitását danzil-kadaverin dimetilált-kazeinbe beépítésének, valamint S100A4(GST) fehérje és FLpepT26 keresztkötésének követésével mértük. Az izopeptidáz aktivitást egy peptidben lévő izopeptid kötés, illetve a keresztkötött S100A4(GST)-FLpepT26 hasításának követésével mértük. Kísérleteinkben sikerült reprodukálnunk az aktivitás fokozó hatást, de az nem volt annyira kifejezett, mint a közleményben. Ráadásul az izopeptidáz aktivitás esetén sem gátló, sem aktivitást fokozó hatást nem tapasztaltunk. Eredményeink alapján a vizsgált vegyület terápiás alkalmazásának lehetősége csekély, de használata hozzájárulhat a TG2 szerkezet-funkció összefüggéseinek alaposabb megismeréséhez.