Kén-hidrogén-donor nem szteroid gyulladáscsökkentő vegyületek szintézise

A tétel rövid nézete
dc.contributor.advisorHerczegh, Pál
dc.contributor.advisordeptDebreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszerészi Kémiai Tanszékhu_HU
dc.contributor.authorErdélyi, Virág
dc.contributor.departmentDE--Gyógyszerésztudományi Karhu_HU
dc.contributor.opponentBakai-Bereczki, Ilona
dc.contributor.opponentLekli, István
dc.contributor.opponentdeptDebreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszerészi Kémiai Tanszékhu_HU
dc.contributor.opponentdeptDebreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszerhatástani Tanszékhu_HU
dc.date.accessioned2019-05-31T03:58:58Z
dc.date.available2019-05-31T03:58:58Z
dc.date.created2019
dc.description.abstractA diplomamunkámat és a hozzá tartozó kísérleteket a Debreceni Egyetemen, a Gyógyszerészi Kémia Tanszéken végeztem el. A tanszéken korábban már foglalkoztak hibrid aszpirin vegyületek előállításával: sikeresen előállítottak NO-leadó aszpirinszármazékot, amely potenciálisan vérnyomáscsökkentő, értágító hatással rendelkezik. Ezt követően egy újabb endogén gáz transzmittert leadó terápiás rendszer szintetizálása volt a cél. A transzmitter a kénhidrogén, amely ötlet a diplomamunkám alapjául szolgált. A kén-hidrogén leadó rendszerek kidolgozására számos tanulmány irányult, mivel a kénhidrogén számos jótékony hatással rendelkezik. Ilyen például a gyulladásgátló hatása, amelyet patkánykísérletekkel igazoltak. A kardiovaszkuláris prevencióban is nagy szerepet kap. Gyökfogó tulajdonsága miatt segít az oxidatív stressz elleni védekezésben. Gátolja a trombocita-aggregációt, és stabilizálja az érfalakon kialakuló plakkokat. Az ATP-szenzitív K+ csatornákra modulátor hatást fejt ki, ezáltal az érfal simaizomzatának elernyedése által vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki. Nemcsak az érpályában található, hanem például az intesztinális traktus, illetve a pancreas K+ csatornáira is hatással van, ezáltal jótékonyan hat az emésztésre és a vércukorszint szabályozására is. A kén-hidrogén kapcsolása nem szteroid típusú gyulladáscsökkentő vegyületekkel igen előnyös lehet, ugyanis a két hatóanyag vélhetőleg egymás hatását erősítve, kiegészítve képes működni a szervezetben. Diplomamunkám részeként két karboxil-csoporttal rendelkező NSAID vegyületet választottunk, az acetil-szalicilsavat és az ibuprofént. A szintézisek első lépéseként elkészítettük a megfelelő sav-kloridot, majd attól függően, hogy klórmetil-acetáttal vagy tioecetsav-hidroximetil-észterrel képeztük az aktív észter formát, folytatódott a szintézis. Mindkét szerkezet esetében feltételezzük, hogy a szervezet aspecifikus észteráz enzimei képesek hidrolizálni a prodrug-okat, ezáltal felszabadítva a gyulladáscsökkentő vegyületet és a kén-hidrogént. A kén-hidrogén felszabadulását egy szabadgyök analizátor segítségével sikerült igazolni, ám a további biológiai vizsgálatok a diplomamunka írásakor még folyamatban vannak.hu_HU
dc.description.correctorgj
dc.description.coursegyógyszerészhu_HU
dc.description.courseactnappalihu_HU
dc.description.courselangmagyarhu_HU
dc.description.degreeegységes, osztatlanhu_HU
dc.format.extent38hu_HU
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/2437/268472
dc.language.isohuhu_HU
dc.subjectkén-hidrogén-donor aszpirinhu_HU
dc.subjectkén-hidrogénhu_HU
dc.subjectaszpirinhu_HU
dc.subjectibupforenhu_HU
dc.subject.dspaceDEENK Témalista::Kémia::Szerves kémiahu_HU
dc.titleKén-hidrogén-donor nem szteroid gyulladáscsökkentő vegyületek szintézisehu_HU
dc.title.translatedSynthesis of hydrogen sulfide donor non-steroidal antiinflammatory drugshu_HU
Fájlok
Gyűjtemények
Hallgatói dolgozatok (Gyógyszerésztudományi Kar)