Bevezetés: Figyelembe véve a melanocortin-1 receptor (MC1-R) pozitív melanóma malignum (MM) és metasztázisainak növekvő incidencia, - és prevalenciaértékeit, a radioaktívan jelzett, MC1 receptort targetáló, alfa-melanocita stimuláló hormon analóg (α-MSH) molekulák kulcsfontosságúak lehetnek a korai tumordiagnosztikában.

Célkitűzés: Jelen kutatás során újonnan szintetizált, 213Bi-jelzett MC1-R specifikus peptid alapú radiofarmakonok szervi eloszlását és MM targetáló képességét vizsgáltuk MC1-receptor pozitív preklinikai melanóma tumormodellen.

Anyagok és módszerek: DOTA kelátorral konjugált NAP-, HOLD-, FOLD- és MARS-amid molekulákat jelöltünk 213Bi izotóppal. Az így létrehozott radiofarmakonokból 3.81±0.32 MBq aktivitást intravénásan injektáltuk B16-F10 melanómatumort hordozó és egészséges C57BL/6J egerekbe, majd ex vivo szervi eloszlásvizsgálatokat végeztünk. Az emberi szervek transzlációs adatokon alapuló elnyelt sugárdózisának kiszámításához az Organ Level Internal Dose Assessment (OLINDA) és IDAC-Dose szoftvereket használtuk.

Eredmények: A melanómatumorokban detektált magas [213Bi]Bi-DOTA-NAPamid (%ID/g: 3,76±0,96), és FOLDamid (%ID/g: 3,28±0,95) aktivitás megerősítette a származékok MC1-R affinitását. A [213Bi]Bi-DOTA konjugált NAP-, HOLD- és MARSamid esetében mérsékelt vagy alacsony, míg a [213Bi]Bi-DOTA-FOLDamid esetében jelentősen emelkedett radiofarmakon-felvételt tapasztaltunk a mellkasi és a hasi szervekben (p≤0.01). A hólyagfal után a vesék kapták a legnagyobb elnyelt sugárdózist (hólyagfal: 1,95⋅10-2 és 8,97⋅10-2 mSv/MBq; vesék: 7,47⋅10-3 és 5,88⋅10-2 mSv/MBq IDAC és OLINDA szoftverekkel mérve; ezen sorrendben), mely a NAPamid származék klinikai használatra való alkalmasságát jelzi.

Következtetés: Ezen - jelentős MC1-R affinitást mutató - [213Bi]Bi-DOTA-konjugált peptidek ígéretesek lehetnek az MM molekuláris képalkotásában.