Szerző szerinti böngészés "Demeter, Fruzsina"
Megjelenítve 1 - 18 (Összesen 18)
Találat egy oldalon
Rendezési lehetőségek
Tétel Szabadon hozzáférhető Block Synthesis and Step-Growth Polymerization of C-6-Sulfonatomethyl-Containing Sulfated Malto-Oligosaccharides and Their Biological Profiling(2024) Herczeg, Mihály; Demeter, Fruzsina; Nagy, Tibor; Rusznyák, Ágnes; Hodek, Jan; Sipos, Éva; Lekli, István; Fenyvesi, Ferenc; Weber, Jan; Kéki, Sándor; Borbás, AnikóTétel Szabadon hozzáférhető First Synthesis of DBU-Conjugated Cationic Carbohydrate Derivatives and Investigation of Their Antibacterial and Antifungal Activity(2023) Demeter, Fruzsina; Török, Patrik; Kiss, Alexandra; Kovásznai-Oláh, Richárd; Máthéné Szigeti, Zsuzsa; Baksa, Viktória; Kovács, Fruzsina; Balla, Noémi; Fenyvesi, Ferenc; Váradi, Judit; Borbás, Anikó; Herczeg, MihályTétel Korlátozottan hozzáférhető Folyamatos gyártású tablettázás az ipari gyógyszerészetbenFülep, Csaba; Vasvári, Gábor; Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszertechnológiai Tanszék; DE--OEC--Gyógyszerésztudományi Kar; Nemes, Dániel; Demeter, Fruzsina; Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszertechnológiai Tanszék; Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszerészi Kémiai TanszékA gyógyszerek folyamatos gyártása egy új és a jövőre nézve nagy potenciállal rendelkező technológia a gyógyszeriparban. A diplomamunkám bemutatja a tablettázás lehetőségeit az ipari gyógyszerészetben, folyamatos gyártástechnológia alkalmazásának segítségével. Leírásra kerül a technológia kialakulása a 2000-es évektől és a kezdeti nehézségektől egészen napjainkig, valamint részletesen kifejtésre kerül a szabályozási környezet az első FDA ajánlástól a mostani, komplex ICH Q13 iránymutatásig. A dolgozatban tárgyalva vannak a folyamatos gyártás előnyei és hátrányai a batch típusú gyártással szemben. A kutatás fő része a tablettázás egyes formulációs lépéseinek, mint a bemérés, homogenizálás, száraz és nedves granulálás, tablettázás és bevonás részletes bemutatása. Tárgyalva van a formulációs lépéseken belül az alkalmazható berendezések működése, sajátságai, a folyamat kritikus paraméterei, illetve a minőségbiztosítás és minőségellenőrzés eszközei. Egyes berendezések konkrét gyártó általi példával, illetve képekkel illusztráltak. A folyamatos gyártás egyik előnye az online minőségbiztosítás, minőségellenőrzés és felszabadítás. Kutatásaim során nagyvonalakban bemutatom az előbb felsorolt folyamatok létrehozásához szükséges folyamattervezési és folyamatirányítási feladatokat. A diplomamunka végén bemutatásra kerül pár, már a piacon lévő integrált rendszer, szintén képekkel illusztrálva, valamint az alkalmazásuk során tapasztalt főbb kihívásokkal.Tétel Korlátozottan hozzáférhető Idraparinux analóg, 6-dezoxi-L-talopiranozid tartalmú pentaszacharid triszacharid részének szintéziseAngyalosi, Szabina; Herczeg, Mihály; Demeter, Fruzsina; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar; DE--Gyógyszerésztudományi Kar; Bácskay, Ildikó; Bokor, Éva; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar; Debreceni Egyetem::Természettudományi és Technológiai KarDiplomamunkám során olyan védett idraparinux analóg pentaszacharid triszacharid egységének szintézisét és akceptorrá alakítását végeztem, melyben az L-iduronsav egységet 6-dezoxi-L-talopiranóz egységgel helyettesítettem.A cél egy egyszerűbb, költséghatékonyabb, gyorsabb szintézisútvonal megvalósítása volt. Feladatom volt a G-és H-egységek, a GH diszacharid egység, valamint az FGH triszacharid szintézise, majd akceptorrá alakítása. Az akceptorrá alakítás fontos része volt a munkámnak, hiszen a későbbiekben ez megkönnyíti a 2+3-as blokkszintézis kivitelezését, valamint így alkalmas lesz a triszacharid védett pentaszacharidok előállítására. A munka elején kitűzött célt sikeresen megvalósítottuk, mely során 9, az irodalomból még nem ismert oligoszacharid származék előállítására is sor került.Tétel Korlátozottan hozzáférhető Az idraparinux, mint véralvadásgátló pentaszacharid, FGH triszacharid építőegységének új szintéziseVeres, Fanni; Demeter, Fruzsina; Herczeg, Mihály; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar; DE--Gyógyszerésztudományi Kar; Bakai-Bereczki, Ilona; Lekli, István; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi KarA kitűzött cél egy védett idraparinux analóg pentaszacharid, triszacharid egységének szintetizálása és akceptorrá alakítása volt. Összességében elmondható, hogy kidolgoztunk egy rövid és hatékony módszert az L-idóz tioglikozid donor előállítására. Ezt a donort sikeresen használtuk sztereoszelektív glikozilezési reakcióban. Hatékonyan szintetizáltuk a heparin-analóg idrapaninux véralvadásgátló FGH triszacharid egységét.Tétel Korlátozottan hozzáférhető Kemoszelektív gyűrűnyitási reakciók vizsgálata kétféle dioxán típusú acetál védőcsoportot tartalmazó glüko- és galaktopiranozid származékokon(2014-05-05T06:50:01Z) Demeter, Fruzsina; Borbás, Anikó; DE--Természettudományi és Technológiai Kar--Kémiai IntézetKétféle dioxán típusú acetál védőcsoportot (2,3-bután-diacetál, 4,6-arilmetilén-acetál) egyidejűleg tartalmazó glüko- és galaktopiranozid származékok szintézise. A 4,6-arilmetilén acetálgyűrű reduktív nyitásának vizsgálata, illetve annak tanulmányozása, hogy a cukor-konfiguráció, és az anomer csoport térállása hogyan hat az acetálozási reakciók hozamára, és a gyűrűnyitások szelektivitására.Tétel Korlátozottan hozzáférhető Meggykivonatot tartalmazó rágógumi kioldódás vizsgálataiKoselák, Virág; Vasvári, Gábor; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar; DE--OEC--Gyógyszerésztudományi Kar; Demeter, Fruzsina; Nemes, Dániel; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi KarCélkitűzésünk volt, hogy a rendelkezésre álló meggykivonat felhasználásával előállított gyógyszeres rágógumik hatóanyag kioldódását határozzuk meg három féle rágási tulajdonság mellett azonos időközönként. Ezáltal össze tudtuk hasonlítani, hogy az egyes rágási frekvenciák és csavarási szögek mellett milyen sebességgel oldódott ki az antocianin. A rágógumik, mint gyógyszerleadó rendszerek alkalmazása előnyös főként, mert alkalmazásuk egyszerű, mivel a rágógumik széles körben ismertek az élelmiszeripar által édességként, továbbá nem jelent nehézséget a lenyelés és a hatóanyag kellemetlen íze sem. Diplomamunkámban ezen kívül cél volt még egy általános tájékoztatás adás a meggy és rágógumik előnyeiről, a rágógumik összetevőiről, előállítási módjairól, valamint azok jövőbeni szerepéről.Tétel Korlátozottan hozzáférhető Potenciálisan antibiotikus hatású lipid-II származékok szintéziseCsiszár, Milán; Kelemen, Viktor; Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszerészi Kémiai Tanszék; DE--Gyógyszerésztudományi Kar; Demeter, Fruzsina; Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszerhatástani Tanszék; Gyógyszerésztudományi Kar::Gyógyszerészi Kémiai TanszékBevezetés: Az antibiotikum-rezisztencia a klinikum egyik legsúlyosabb problémája napjainkban, megfelelő antibiotikum stewardship mellett is növekvő igény mutatkozik új hatóanyagokra. Az antibakteriális hatás elérésének egyik leghatékonyabb módja a sejtfalszintézis megakadályozása, azonban ezen biokémiai folyamatnak ezidáig csak néhány lépését tudjuk terápiásan gátolni. A transzglikoziláz enzimek gátlására ugyan már léteznek vegyületek, viszont ezek rossz farmakokinetikájuk miatt humán terápiában nem alkalmazhatók, így továbbra is fennáll az igény új transzglikoziláz-gátlók felderítésére, a hatás-szerkezeti összefüggések tisztázására. Ennek céljából új, potenciálisan antibiotikus hatású vegyületek, lipid-II analógok előállítását tűztem ki célul. Módszerek: N-acetil-β-D-glükózaminból, illetve β-D-glükopiranózból származtatott 1,2-telítetlen származékokból (2-szubsztituált glikálokból) fotoiniciált tiolén addíciós reakcióval, tioecetsav használatával alfa-tioacetátokat alakítottam ki, majd alfa szénhidráttiolokat szintetizáltam szelektív S-dezacetilezést segítségével. Ezen tiocukrokkal konjugált tiol-én addíciót hajtottam végre vinilidén-biszfoszfonát aktivált kettős kötésére, végül az újonnan szintetizált származékokhoz Wadsworth–Horner– Emmons reakcióval kapronaldehidet (hexanalt) kapcsoltam, melyet követően a terméket Zemplén-dezacetilezésnek vetettem alá. A vegyületek szerkezetét NMR és MS vizsgálatokkal karakterizáltuk, a tisztítás oszlopkromatográfiás módszerrel történt. Eredmények: A glüko és acetamido glüko származékok tioecetsav-addíciós reakcióit mindkét kiindulási anyag esetében jó hozammal sikerült végrehajtani, a szelektív dezacetilezést és a konjugált addíciót pedig kiemelkedően magas hozammal. A Wadsworth-Horner-Emmons reakció során a glüko származék esetén sikeresen izolálható volt a két várt termék 34% hozammal, a geometriai izomerek keletkezési aránya közel azonos volt. Az acetamidoszármazék esetében a kívánt terméket nem sikerült izolálni, így ezen folyamat optimálási vizsgálatokat igényel. Megbeszélés: A munka során sikeresen létrehoztam egy lipid-II analóg vegyületet D-glükopiranózból, valamint megállapítottam, hogy azonos reakciókörülmények ilyen formában alkalmatlanok acetamido-származék létrehozására.Tétel Szabadon hozzáférhető Potenciálisan véralvadásgátló heparin-analóg oligoszacharidok szintéziseDemeter, Fruzsina; Herczeg, Mihály; Kémiai tudományok doktori iskola; DE--Gyógyszerésztudományi Kar -- Gyógyszerészi Kémia TanszékIsmert, hogy a heparinszármazékokban a biológiailag aktív térszerkezet kialakulásához elengedhetetlen az L-iduronsav konformációs flexibilitása, azonban az ilyen típusú vegyületek szintézise során a legnagyobb kihívást az L-idóz építőelem hatékony előállítása jelenti. Ebből kiindulva olyan idraparinux-analóg pentaszacharidokat állítottunk elő, melyekben az L-iduronsav egységet a jóval egyszerűbben szintetizálható 6-dezoxi-L-talopiranoziddal helyettesítettük. Ezzel párhuzamosan egy korábban O-glikozidokra leírt szintézisstratégiát (hidroborálás/oxidáció) sikeresen terjesztettünk ki tioglükozid származékokra. Ezzel a módszerrel jó hozammal állítottunk elő ortogonálisan védett L-idóz tioglikozid donor molekulákat, melyeket sikeresen alkalmaztunk heparinoid oligoszacharidok, köztük az idraparinux szintézise során.Tétel Szabadon hozzáférhető Replacement of the L-iduronic acid unit of the anticoagulant pentasaccharide idraparinux by a 6-deoxy-L-talopyranose: synthesis and conformational analysis(2018) Demeter, Fruzsina; Gyöngyösi, Tamás; Bereczky, Zsuzsanna; Kövér, Katalin, E.; Herczeg, Mihály; Borbás, AnikóTétel Szabadon hozzáférhető Rhamnose Binding Protein as an Anti-Bacterial Agent-Targeting Biofilm of Pseudomonas aeruginosa(2019) Fu, Tse-Kai; Ng, Sim-Kun; Chen, Yi-En; Lee, Yuan-Chuan; Demeter, Fruzsina; Herczeg, Mihály; Borbás, Anikó; Chiu, Cheng-Hsun; Lan, Chung-Yu; Chen, Chyi-Liang; Dah-Tsyr Chang, MargaretTétel Korlátozottan hozzáférhető Ritka L-szénhidrátok szintézise D-mannózból kiindulvaKorponai, Dóra; Herczeg, Mihály; Demeter, Fruzsina; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi Kar; DE--Gyógyszerésztudományi Kar; Bakai-Bereczki, Ilona; Bak, István; Debreceni Egyetem::Gyógyszerésztudományi KarDiplomamunkám során a kitűzött célunk volt, hogy az olcsó, könnyen hozzáférhető alapanyagból, a D-mannózból kiindulva előállítsuk annak C-5 epimerét, a drága L-gulózt, valamint abból kiindulva az L-allózt, tioglikozidként, oligoszacharidok szintézisére alkalmas formában. Ezen módszer optimalizálásával és fejlesztésével könnyebbé, gazdaságosabbá és hatékonyabbá lehetne tenni valamennyi L-hexóz és a belőlük készült származékok szintézisét. Munkánk során szerettük volna megtalálni és optimalizálni a legjobb hozamú, és legegyszerűbben kivitelezhető útvonalat.Tétel Szabadon hozzáférhető Short Synthesis of Idraparinux by Applying a 2-O-Methyl-4,6-O-arylmethylene Thioidoside as a 1,2-trans-α-Selective Glycosyl Donor(2018) Demeter, Fruzsina; Veres, Fanni; Herczeg, Mihály; Borbás, AnikóTétel Korlátozottan hozzáférhető Simultaneous Application of Arylmethylene Acetal and Butane Diacetal Groups for Protection of Hexopyranosides: Synthesis and Chemoselective Ring-Opening Reactions(2015) Herczeg, Mihály; Demeter, Fruzsina; Mező, Erika; Pap, Máté; Borbás, AnikóTétel Szabadon hozzáférhető Synthesis and Biological Profiling of Seven Heparin and Heparan Sulphate Analogue Trisaccharides(2024) Demeter, Fruzsina; Peleskei, Zsófia; Kútvölgyi, Katalin; Rusznyák, Ágnes; Fenyvesi, Ferenc; Kajtár, Richárd; Sipos, Éva; Lekli, István; Molnár, Petra; Szöllősi, Attila Gábor; Lisztes, Erika; Tóth, István Balázs; Borbás, Anikó; Herczeg, MihályTétel Korlátozottan hozzáférhető Synthesis and cell growth inhibitory activity of six non-glycosaminoglycan-type heparin-analogue trisaccharides(2021) Lisztes, Erika; Mező, Erika; Demeter, Fruzsina; Horváth, Lilla; Bősze, Szilvia; Tóth, István Balázs; Borbás, Anikó; Herczeg, MihályTétel Szabadon hozzáférhető Synthesis of Four Orthogonally Protected Rare L-Hexose Thioglycosides from D-Mannose by C-5 and C-4 Epimerization(2022) Demeter, Fruzsina; Bereczki, Ilona; Borbás, Anikó; Herczeg, MihályTétel Korlátozottan hozzáférhető Védett, 6-dezoxi-L-talopiranozid tartalmú idraparinux analóg pentaszacharid szintéziseDemeter, Fruzsina; Herczeg, Mihály; DE--Természettudományi és Technológiai Kar--Kémiai IntézetA dolgozat egy védett idraparinux analóg pentaszacharid előállítását tartalmazza, melyen az iduronsav egység 6-dezoxi-L-talopiranoziddal van helyettesítve. Ezen belül az F-és G monoszacharid egység, a GH diszacharid, illetve az FGH triszacharid építőelem szintézisét mutatja be.